Heptalni (ademetionin)

Simptomi

Informacije prikazane u ovom odjeljku namijenjene su stručnjacima i ne mogu biti vodič za samodijagnostiku i liječenje.

Pacijenti trebaju liječnički savjet!

Geptral (Heptral)

Trgovačko ime: Geptral®


Nuspojava
Gastralgija, dispepsija, žgaravica, alergijske reakcije.

predozirati
Nije bilo kliničkih slučajeva predoziranja.

Geptral

Opis je aktualan 26/11/2015

  • Latino ime: Heptral
  • ATX kod: A16AA02
  • Aktivni sastojak: ademethionine
  • proizvođač: Famar L'Aigle, Francuska

struktura

Sastav tableta: 400 mg ademetionina (INN), MCC, silicijev dioksid (u koloidnom obliku), Na-karboksimetil škrob (tip A), Mg stearat.

Unutrašnjost premaza: etilakrilat i kopolimer metakrilne kiseline (1: 1), 30% emulzijski simetikon, talk, makrogol 6000, polisorbat 80, Na-hidroksid, voda.

doza ademetionina u jednoj bočici liofilizata - 400 mg. U ampuli s otapalom sadrži: L-lizin, Na-hidroksid, voda d / u.

Oblik izdavanja

  • Tablete u ljusci k / r; pakiranje №10 i №20. Heptalne tablete su ovalne, biconvexne, bijele (moguća je žućkasta boja).
  • Liofilizat za pripremu r-ra za w / m i / u uvodu; 400 mg fl. sa otapalom u ampulama 5 ml, pakiranje br. 5. Liofilizirana masa bijele (žućkasto-bijele) boje, strani inkluzije su odsutne. I otapalo i rekonstituirana otopina imaju oblik prozirne bezbojne (malo žućkaste) tekućine.

Farmakološko djelovanje

choleretic, detoksikacije, hepatom i neuroprotektivnim, holekineticheskoe, antioksidans, antidepresiv.

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

supstanca ademetionine ima hepatoprotective i antidepresivna aktivnost, kao i regenerirajuća, detoksikacija, neuroprotektivna, antifibroziruyuschimi, antioksidacijska svojstva.

Jača izlučivanje žuč i potiče njegovo oslobađanje u crijeva.

Nadopunjuje deficit SAM-a i potiče njegovo stvaranje u jetri.

SAM (S-adenozil-L-metionin) nalazi se u svim tjelesnim sredinama (u najvišoj koncentraciji u mozgu i jetri) i igra važnu ulogu u metaboličkim reakcijama.

U reakcijama transmetiliranja, SAM donosi metilnu skupinu za sintezu nukleinskih kiselina, neurotransmitera, fosfolipida staničnih membrana, hormoni, proteini, itd.

U reakcijama transulfata, kao prekursor glutation, bikovski, cistein, osigurava mehanizam za smanjenje oksidacije čišćenja i detoksikacije organizma na staničnoj razini.

Budući da je preteča HSKoA (koenzima A), sudjeluje u reakciji citratnog ciklusa i pridonosi nadopunjavanju energetskih potencijala stanica.

Povećava koncentraciju taurina i cisteina u plazmi, kao i sadržaj glutamina u jetri; normalizirajući metaboličke procese u jetri, smanjuje razinu metionina u serumu.

Nakon dekarboksilacije kao prekursor poliamina - posebno, stimulans proliferacije hepatocita i regeneraciju stanica putrescin, i uključeni u strukturi ribosoma spermin i spermidinom, - sudjelovanje u reakcijama aminopropilirovaniya koja može smanjiti rizik od fibroze.

Normalizira stvaranje endogenog fosfatidilkolina u jetrenim stanicama, što povećava polarizaciju i fluidnost membrana. Time se poboljšava funkcija jetrenih stanica povezanih s transportnim sustavima jetrenih kiselina žučnih kiselina (LC) i olakšava prolaz žuči u sustav izlučivanja žuči.

Učinkovito na hepatijskih tubula i protokola kolestaza. Izvođenje sulfata i konjugiranja LC u stanici jetre, čime se smanjuje njihova toksičnost.

Konjugacija sa taurinom doprinosi topljivosti LC i njihovom uklanjanju iz jetrenih stanica.

Sulfatne LCD omogućuje njihovu eliminaciju putem bubrega i olakšava prolaz kroz stanične membrane hepatocita i izlučivanje u žuč.

U ovom slučaju, sulfatirani LCs nadalje štite hepatocitne membrane od toksičnog učinka ne-sulfatiranog LC, koji, kada intrahepatična kolestaza (GPC) prisutni su u hepatocitima u visokim koncentracijama).

u hepatitis, ciroza i druge difuzne bolesti jetre u pratnji sindroma HPA, SAM smanjuje intenzitet promjene parametara biokemijske analize krv (aktivnost alkalne fosfataze, ALT, AST, izravna koncentracija bilirubina, itd.) i svrbež kože.

Hepatoprotektivni i koleretički učinci nakon prestanka liječenja heptralom ostaju do tri mjeseca.

Djelotvornost je dokazana ademetionina u hematopatijama, čiji je uzrok uporaba hepatotoksičnih lijekova.

Imenovanje Heptral za bolesnike s opijumom ovisnošću, koje je popraćeno oštećenjem jetre, poboljšava funkciju jetre i oksidacijske procese monooksigenaze, a također uzrokuje regresiju kliničkih manifestacija apstinencije lijekova.

Antidepresivni učinak razvija se postupno, od kraja prvog tjedna tijekom primjene lijeka. Učinak se stabilizira unutar 2 tjedna od liječenja.

Lijek je učinkovit u povratne depresije (neurotični ili endogeni) koji su otporni na amitriptilin. Jedno od svojstava SAM je mogućnost prekida povratna depresija.

Prijava za osteoartritis omogućuje smanjenje težine boli, potiče sintezu proteoglikana i djelomičnu obnovu hrskavog tkiva.

farmakokinetika

U Wikipediji, navodi se da kada se primjenjuje oralno, bioraspoloživost SAM-a je 5%, kada se koristi oblik injekcije lijeka - gotovo 100%.

Cmax s jednom primjenom od 1 tablete Heptral - 700 μg / l, TSmax - od 2 do 6 sati.

U stanju povezane s proteinima plazme, otkriva se samo mali dio prihvaćene doze ademethionina.

Prolazi kroz GEB, u visokim koncentracijama koje se nalaze u cerebrospinalnoj tekućini.

Biotransformiruetsya u jetri, polu-eliminacija razdoblje - 1,5 sati. Izlučuje ga bubrezi.

Tablete su prekrivene ljuskom a / p, tako da aktivna tvar lijeka počinje biti oslobođena samo u dvanaesniku.

Indikacije za uporabu heptraena

Upozorenja za uporabu heptrala su razvoj u preciznim i cirotičnim uvjetima HPA.

Lijek je propisan za liječenje masnog jetrenog heptozisa, angioholitah, kronični hepatitis, ciroza jetre, kronični ne-kalkulirani kolecistitis, VPH u trudnica; u jetrena opijanja razni oblici i etiologija (uključujući toksične lezije uzrokovane uzimanjem lijekova, zlouporabom alkohola, virusnom infekcijom) i encefalopatija, uključujući ako je povezana bolest insuficijencija slanine, i depresija.

kontraindikacije

Upotreba ademetionina je kontraindicirana u genetskim poremećajima, koji:

  • utjecati na SAM ciklus;
  • uzrokuju hiperhomocisteinemija
  • uzrokuju homocistinurija.

Druge kontraindikacije su dječja dob (Heptral propisuje samo osobama starijim od 18 godina) i netoleranciju na tablete / otopinu.

S oprezom, lijek treba koristiti u bolesnika s BAP (bipolarni afektivni poremećaj), u ranim fazama trudnoće (prvih 13 tjedana) i tijekom razdoblja laktacija.

Nuspojave

Najčešće na pozadini liječenja lijekova bilo je proljev, bol u trbuhu i mučnina.

Ponekad uporaba heptral (iv, in / m ili u tabletama) može uzrokovati:

  • reakcije preosjetljivosti, edem grkljana;
  • manifestacije kože alergije, svrbež, osip, znojenje, Edem Quincke;
  • UTI (infekcije mokraćnog sustava);
  • anksioznost, nesanica, glavobolja, zbunjenost svijesti, parestezija, vrtoglavica;
  • poremećaj aktivnosti krvnih žila i srca, upala zidova površnih vena, plime;
  • suha usta, nadutost, ezofagitis, bol u trbuhu, dispepsija, proljev, nadutost, povraćanje, hepatičnog kolike, mučnina, krvarenje iz različitih dijelova gastrointestinalnog trakta, funkcionalni poremećaji probavnog trakta, ciroza jetre;
  • mišićni spazam, bol u zglobovima;
  • spriječenosti, groznica, sindrom gripe, zimice, astenija, periferni edem.

Upute za upotrebu Heptral

Kako uzeti pilule?

Nakon preporuka u uputama za uporabu, Heptralne tablete treba uzimati usmeno između obroka ujutro, bez žvakanja ili mljevenja. Tableta se uklanja iz pakovanja neposredno prije uzimanja.

Dnevna doza je 2-4 tablete 400 mg. Trajanje liječenja ovisi o indikacijama.

Ampule of Heptral: upute za uporabu

Heptralna u ampulama primjenjuje intravenski ili intramuskularno. Intravenska injekcija je vrlo spora.

Otopina se pripremi neposredno prije injekcije, uz upotrebu otapala za razrjeđivanje liofilizirane mase.

Nakon injekcije treba prekinuti lijek.

Oblik ubrizgavanja Heptral je nespojiv s lijekovima koji sadrže kalcij i alkalne otopine.

Dnevna doza lijeka s VPH - 1-2 ampula (400-800 mg ademethionin po danu). Liječenje traje 2 tjedna.

u depresija lijek se upotrebljava u sličnoj dozi. Injekcije treba obaviti u roku od 15 do 20 dana.

Ako je potrebno, liječenje pacijenta se prenosi na oblik tablete ademetioniina. Tablete se uzimaju za 2-4 kom. / Dan. za 2-4 tjedna.

predozirati

Slučajevi predoziranja kada se intravenozno ubrizgavaju, u mišić i kada se gutanje nisu zabilježili.

interakcija

Nisu poznate poznate interakcije lijekova.

Postoje izvještaji o intoksikaciji serotonina kod pacijenta koji je uzeo klomipramin i ademethionine.

Budući da je takva interakcija potencijalno moguća, pripreme ademetionina treba primjenjivati ​​s velikom pažnjom triciklički antidepresivi, SSRI i sadrži triptofan bilje.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

I liofilizat i tablete treba čuvati na temperaturi od 15-25 ° C.

Datum isteka

Posebne upute

ademethionine ima akciju toniranja, zbog toga što se lijek ne preporučuje u poslijepodnevnim satima, a posebno u vrijeme spavanja.

Ako se lijek koristi u bolesnika s ciroza jetre na pozadini visokog sadržaja dušika u krvi, potrebno je sustavno pratiti razinu rezidualnog dušika.

Tijekom dugotrajnog liječenja, koncentracija u serumu kreatinina i urea.

ademethionine ne smiju se koristiti za liječenje bolesnika s BAP-om, što je posljedica mogućnosti tranzicije depresija u hypomania ili manija.

Poznato je o slučajevima iznenadnog pojavljivanja ili pogoršanja anksioznosti na pozadini terapije ademetionina. U pravilu, za normalizaciju stanja pacijenta bilo je dovoljno smanjiti dozu lijeka.

nivo ademetionina može se smanjiti s manjkom vitamina B9 i B12, Stoga, tijekom razdoblja liječenja, razina vitamini, osobito u vegetarijancima, pacijentima koji su prisiljeni pridržavati se određene dijeta, i trudnice, kao i patologije jetre, anemija i neke druge uvjete, što povećava rizik od razvoja nedostatak vitamina.

S potvrdom nedostatak vitamina preporuča se dopuniti liječenje receptom folna kiselina i vitamin B12.

ademethionine mijenja rezultate imunološke analize homocistein u krvi, zbog onoga što je koncentracija u plazmi homocistein može biti lažno povišena.

U tom smislu, za domaćina ademetionine bolesnici bi trebali koristiti neimunološke metode za određivanje koncentracije homocistein.

Vozači i osobe koje rade s mehanizmima trebaju imati na umu da tijekom liječenja s Heptralom može doći do vrtoglavice. Uključite se u aktivnosti koje zahtijevaju brzinu reakcije i pažnje tek nakon što je pacijent čvrsto uvjeren da se liječenje ne ometa.

Primjena u veterinarskoj medicini

U veterinarskoj medicini za liječenje Precirric stanja i ciroza, u pravilu se koristi oblik injekcije lijeka.

Za mačke, doza varira od 0,7 do 2,5 ml rekonstituirane otopine, ovisno o indikacijama. Doza za pse odabrana je ovisno o težini životinje, a prekoračenje doze nije prijetnja.

Heptalni analozi

Strukturni analog: Geptor.

Lijekovi s bliskim mehanizmom djelovanja: Glutaminska kiselina, histidin, Karnith, karnitin, Elkar, Epilapton.

Cijena analoga u tabletama iznosi 645 rubalja.

Što je bolje - Heptalni ili Heptor?

Poput Heptral, Geptor pripada grupi lijekova koji povećavaju otpornost i aktiviraju aktivnost jetrenih stanica.

Lijek je dostupan u obliku tableta i liofilizata za pripremu injekcijske otopine, u kojoj je uključena aktivna tvar ademetionine. I u tabletama i otopini, tvar se nalazi u istoj koncentraciji kao u Heptralu.

Dakle, pripravci su međusobno zamjenjivi. Ako cijena ima odlučujuću ulogu prilikom odabira lijeka, značajna prednost heptora je znatno niži trošak u usporedbi s analognim.

Heptralni ili Essentiale - što je bolje?

Essentiale - to gepatoprotektor, čija su osnova fosfolipidi soje. Lijek pomaže vratiti hepatocita i normalizaciju zdravlja uklanjanjem simptoma kao što su smanjeni apetit, umor, težina u desnom gornjem kvadrantu.

Essentiale imenovati na ciroza, hepatitis, steatogepatoze, psorijaza, Toksikoza trudnica, nekroza hepatocita, hepatični pretkomisija / koma, prije i poslije kirurških intervencija u hepatobilijarnoj zoni, jetrena opijanja, sindrom zračenja.

Razlika između Heptral je da se ovaj lijek može koristiti ne samo kao hepatoprotektor već i za liječenje encefalopatija i depresija.

Jednostavno je reći da je bolje - Heptralni ili Essentiale Forte / Essentiale H - za određenog pacijenta, samo liječnika koji zna značajke tijeka bolesti.

Phosphogliv ili Heptral - što je bolje?

Phosphogliv - to hepatoprotector s antivirusnom aktivnošću. Aktivne komponente lijeka su glycyrhizic acid (HA) i phospholipids.

njemu sadržan je komponenta fosfatidilkolin fosfolipid sloj bioloških membrana, njegovo djelovanje je usmjeren na obnavljanje strukture i funkcije oštećenih membrane stanica jetre, kao i detoksikacije jetre, prevenciju gubitka aktivnih tvari stanica (enzimi i drugi), normalizaciju masnog, metabolizma lipida i bjelančevina, suzbijanja proliferacije vezivnog tkiva u jetri, prevencije fibroze i ciroze jetre.

Pod utjecajem HA, blokiran je uvođenje aktivnih čestica virusa u hepatocite, kao i sposobnost virusa da formiraju nove strukturne komponente.

Suzbijanje virusne reprodukcije provodi se zbog stimulativnog učinka HA na proizvodnju IFN-a, pojačavanja fagocitoze, povećane aktivnosti NK stanica, itd. Zbog djelovanja deterdženta HA, emulgiranje fosfatidilkolina u crijevu potiče.

Fosfoglue se koristi za liječenje steatoza, hepatitis, jetrena opijanja, ciroza, nakon kolecistektomija, kao i u složenom liječenju kožnih bolesti (ekcem, neurodermitisa, psorijaza).

Za djecu

Nije primjenjivo u pedijatriji.

Heptralni i alkoholni: kompatibilnost lijeka s alkoholom

Alkohol nije kompatibilan s lijekom Heptral.

Jedan od čimbenika koji utječe na pozitivan rezultat liječenja patologija jetre je pridržavanje stroge prehrane, što podrazumijeva potpuno odbijanje uporabe alkoholnih pića.

Primjena u trudnoći

U trudnoći i laktaciji, heptral se koristi ako očekivani terapeutski učinak prelazi potencijalne rizike za fetus / dijete.

Dokazano je korištenje visokih doza ademetionina u posljednjim mjesecima trudnoće ne dovodi do razvoja neželjenih reakcija.

Recenzije o Geptralu

Pacijenti s kojima se susreće potreba liječenja jetre, ostavljaju dobre ocjene o Heptralu na forumima, nazvavši to jedino stvarno funkcioniranjem hepatoprotector. Osobe s dijagnozom "ciroza jetre"Kažu da se najbolji rezultati mogu postići uzimanjem lijeka 2 puta godišnje tri mjeseca.

Liječnički komentari o Geptralu omogućuju zaključak da lijek stvarno daje brz i izražen učinak kada upalne bolesti jetre, koje su ustajale žuč u tkivima organa. U tom slučaju, odgovor tijela na liječenje ovisi o trajanju tijeka i dozi koja se koristi.

Kliničko iskustvo također potvrđuje dobru podnošljivost lijeka: nuspojave se ne pojavljuju ni pri 3200 mg ademetionina na dan tijekom 2 tjedna.

Heptalne injekcije i pilule - ovo je najučinkovitije za danas, lijek za liječenje oštećenja jetre, izazvanu zlouporabom alkohola.

Osim toga, Heptral se može uspješno koristiti s psorijaza i psorijazni artritis.

Najvrednije za one koji pate od psorijaza bolesnika s imovinom ademetionina je njegova sposobnost da stabilizira psihoemotionalni status i ukloni takve čimbenike koji izazivaju depresiju, povećanu anksioznost, sklonost neurotičnim reakcijama.

U blagim oblicima psorijazni artritis lijek se koristi kao dodatak terapiji imunosupresivni da se smanji hepatotoksičnost potonjeg.

Koliko su tablete i ampule Heptral?

Cijena Heptral u Ukrajini

U Dnjepropetrovsk, u Kharkov, u Odesi, u Kijevu i drugim velikim gradovima, možete kupiti Heptral u / po cijeni od 670 do 755 UAH. Trošak 1 boca s praškom za otopinu za injekcije - 210-215 UAH.

Cijena Heptral u tabletama je 400 mg - od 756 do 1175 UAH.

Heptralna cijena u ruskim ljekarnama

Kupi Heptral u Moskvi, St. Petersburg, u Ufa ili Novosibirsk može biti prosječno 1,5 tisuća rubalja (tablete 400 mg, pakiranje № 20). Cijena Heptrala u ampulama iznosi 1600-1900 rubalja.

Trošak lijeka u Bjelorusiji

Možete kupiti Heptral injekcije za 675-925 tisuća rubalja, tablete - za 680-874 tisuća rubalja.

Heptralna (500 mg) ademethionine

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovačko ime

Međunarodno nepovezano ime

Oblik doziranja

Tablete obložene crijevom, 500 mg

struktura

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - 1,4-butandisulfonat 949 mg (ekvivalent za 500 mg ademethionin kationa),

pomoćne tvari: bezvodni koloidni silicijev dioksid, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza,

Sastojci enteričke membrane: kopolimeri metakrilne kiseline etilakrilata, makrogol 6000, polisorbat 80, simetikon emulzija, natrijev hidroksid, talk.

opis

Tablete su oblikovane u obliku ovalnog oblika, s površinom od dva sloja, obložene premazom od bijele do žućkaste boje, bez pukotina, učinka "kapice" i oteklina

Farmakoterapijska skupina

Drugi lijekovi za liječenje probavnih i metaboličkih bolesti i metaboličkih poremećaja. Aminokiseline i njihovi derivati. Ademethionine.

ATX kod A16A A02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Kod ljudi nakon intravenozne farmakokinetički profil je ademetionine biekspotentsialnym distribucija brzo faze u tkivima i klirens s poluživotom od 1.5 sati, kada se daju intramuskularno apsorpciju. - 96%, maksimalna koncentracija u plazmi postignuta nakon 45 minuta. nakon primjene. Nakon oralne tablete enterički ademetionine (400 - 1000 mg) dostigne maksimalna koncentracija u plazmi su dozom i čini 0,5 - 1 mg / l nakon 3 - 5 sati. Bioraspoloživost nakon oralne primjene povećava se ako se ademetionin primjenjuje između obroka. Koncentracije u plazmi smanjuju se na početne vrijednosti unutar 24 sata.

Volumen distribucije iznosi 0,41 i 0,44 l / kg za ademetioninske doze od 100 mg i 500 mg. Vezanje na serumske proteine ​​je beznačajno i iznosi ≤ 5%.

Proces metabolizma ademetionina je ciklički i nazvan je ademethionin ciklus. U prvom stupnju ovog ciklusa ovisnih ademetionine metilazom ademetionine koristi kao supstrat za proizvodnju S-adenozil-homocistein, koji se zatim hidrolizira u adenozin i homocistein putem S-adenozil-homocistein-gidralazy. Homocistein, zauzvrat, prolazi kroz reverznu transformaciju u metionin transferiranjem metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata. Na kraju, metionin se može pretvoriti u ademetion, dovršavajući ciklus.

Približno 60% od ukupnog broja zdravih dobrovoljaca koji su sudjelovali u studiji za prihvaćanje radioaktivno unutra (14C) metil ademetionine izlučivanje putem bubrega je 15,5 ± 1,5% nakon 48 sati, lučenja s fekalijama - 23,5 ± 3,5% nakon 78 sata.

farmakodinamiku

Geptral (aktivna tvar - S-adenozil-L-metionin (ademethionine)) - prirodna amino kiselina koja je prisutna u svim tkivima i tkivnim tekućinama. Heptalni (ademethionin) prvenstveno djeluje kao koenzim i donor metilne skupine u mnogim reakcijama transmiteriranja. Prijenos metilne skupine (transmethylation) ademetionine je temelj za izgradnju stanične membrane fosfolipida i igra ulogu u fluidnosti membrane.

Geptral (ademethionine) je u stanju prodrijeti u krvno-moždanu barijeru. Visoke koncentracije Heptral (ademetionine) utječu na transmethylation procesi su vrlo važni u tkivu mozga, zbog utjecaja na metabolizam kateholamina (dopamin, adrenalin, noradrenalina), indolamin (serotonina, melatonina) i histamin.

Heptalni (ademethionine) također je preteča biokemijskih tiolnih spojeva (cistein, taurin, glutation, koenzim A, itd.) U reakcijama transulfurizacije.

Glutation, snažan antioksidant, važan je sastojak detoksifikacije jetre. Heptral povećava razinu glutationa u bolesnika s oštećenjem jetre od alkoholnog i bezalkoholnog porijekla. Folna kiselina i vitamin B12 bitni su hranjivi sastojci u metabolizmu i akumulaciji Heptral (ademethionine).

Lijek je učinkovit u liječenju intrahepatične kolestaze u jetrenim bolestima, tijekom trudnoće i drugih kroničnih bolesti jetre.

Intrahepatična kolestaza je komplikacija kroničnih bolesti jetre i uzrokuje oštećenje jetrenih stanica.

U kroničnim bolestima jetre takve funkcije hepatocita kao što su klirensa i regulacija proizvodnje žučne kiseline su povrijeđene, što dovodi do razvoja intrahepatične kolestaze.

Primjena ademetionine ispitivan u pacijenata s kroničnim bolestima jetre, često popraćena kolestaza vnutripechechnym: primarne bilijarne ciroze, primarnog skleroznog kolangitisa, droga - oštećenja jetre inducirane, virusnog hepatitisa; kolestaza, indutsirovnny parenteralnu prehranu, alkoholne bolesti jetre i bezalkoholno geneze.

Heptalni (ademetionin) korišten je parenteralno i interno za liječenje depresije. Antidepresivni učinak očitovao se na 5.-7. Danu liječenja u odsutnosti nuspojava, uključujući antikolinergičke reakcije.

Intrahepatična kolestaza trudnica

Liječenje s ademetioninom (IV, IM, oralno u obliku tableta) djelotvorno je u intrahepatičnoj kolestazi trudnica i manifestira se u obliku smanjenja svrbeža i poboljšanja biokemijskih parametara.

Upozorenja za uporabu

- intrahepatična kolestaza s precirskim uvjetima i cirozom jetre

- intrahepatične kolestaze u trudnica u trećem tromjesečju

Doziranje i administracija

Liječenje se može započeti parenteralnom primjenom lijeka (intravenski polagano ili intramuskularno) nakon čega slijedi uporaba lijeka u obliku tableta ili odmah uz upotrebu tableta.

Tablete treba progutati bez žvakanja. Heptalne tablete prekrivene su posebnim premazom koji se otapa samo u crijevima, tako da se ademetonin otpušta u dvanaesniku. Za bolju apsorpciju aktivne tvari i puni terapeutski učinak, treba poduzeti tablete između obroka. Heptralna tableta treba ukloniti iz mjehurića neposredno prije uzimanja. U slučaju mijenjanja boje tableta od izvornika od bijele do žućkaste (zbog oštećenja aluminijske ljuske mjehura), treba se suzdržati od upotrebe.

Početna terapija (oralna primjena) Preporučena doza je 10 - 25 mg / kg / dan. Uobičajena početna doza je 500 mg 1-2 puta dnevno. Dnevna doza ne smije prelaziti 1500 mg.

Potporna terapija: 2 - 3 tablete dnevno iznutra (1000 - 1500 mg / dan.)

Trajanje terapije ovisi o ozbiljnosti i tijeku bolesti i određuje ga liječnik pojedinačno.

Bolesnici starijih godina.

Preporuča se liječenje s najnižom preporučenom dozom, uzimajući u obzir smanjenje funkcije jetre, bubrega ili srca, prisutnost istovremenih patoloških stanja i korištenje drugih lijekova.

Koristite u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom

Studije u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nisu provedene, pa stoga treba primijeniti oprez prilikom korištenja ademetionina u takvim pacijentima.

Koristite u bolesnika s oštećenjem jetre

Farmakokinetika ademetionia slična je kod zdravih dobrovoljaca i kod bolesnika s kroničnom bolešću jetre.

Nuspojave

Nuspojave iz kliničkih ispitivanja

Heptalne tablete - službene upute za uporabu

Registracijski broj:

Trgovačko ime

Međunarodno nepovezano ime

Oblik doziranja

Tablete s crijevom prevučenom

struktura

Svaka tableta sadrži:

Aktivni sastojak: 1,4-butandisulfonat 949,0 mg (odgovara 500 mg ademethionin iona).

Pomoćne tvari: silicijev dioksid koloid - 5,50 mg, mikrokristalna celuloza - 118,00 mg, natrij karboksimetil škrob (tip A) - 22,00 mg, magnezijev stearat - 5,50 mg; tabletna ljuska: metakrilne kiseline-etil akrilat kopolimer (1: 1) - 32.63 mg makrogal 6000 - 9.56 mg, polisorbat 80 - 0.52 mg Simetikon emulzija (30%) - 0,40 mg Natrijev hidroksid 0 - 44 mg talk - 21.77 mg.

opis

Tablete su oblikovane u obliku ovalnog oblika, biconvex, glatke, od bijele do svijetložute, prekrivene membranskom membranom.

Farmakoterapijska skupina

ATX kod

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Ademetionin pripada skupini hepatoprotektora, također ima antidepresivnu aktivnost. Ima koleretski i kolekinetički učinak, detoksikaciju, regeneraciju, antioksidans, antifibrozing i neuroprotektivna svojstva.

Ispunjava deficit S-adenozil-L-metionin (ademetionina) i potiče njegovu proizvodnju u tijelu, nalazi se u svim uvjetima u tijelu. Najviša je koncentracija ademetionine promatrana u jetri i mozgu. On igra ključnu ulogu u metaboličkim procesima u tijelu, sudjeluje u važnim biokemijskim reakcijama: transmethylation, transsulfuration, transaminacijom. U reakcijama transmethylation ademetionine donira metilnu skupinu na sintezu fosfolipidima staničnih membrana, neurotransmitere, nukleinske kiseline, proteini, hormone i druge. U reakcije transsulfuration ademetionine je prekursor cistein, taurin, glutation (pružanje redoks mehanizam staničnog detoksikaciju), koenzim A (uključeno u biokemijske reakcije ciklus trikarboksilna kiselina i puni energetski potencijal stanica). Povećanja jetre glutamin, cistein i taurina u plazmi; Smanjuje količinu metionin u serumu, normalizaciju metabolizma reakcije u jetri. Nakon dekarboksilacije reakcija uključenih u aminopropilirovaniya kao prekursor poliamina -putrestsina (stimulator regeneracije stanica i proliferacije hepatocita) spermidinom, spermidin, unutar strukture ribosoma, što smanjuje rizik

fibroza. Ima holetski učinak. Ademetionin normalizira sintezu endogenog fosfatidilkolina u hepatocitima, što povećava fluidnost i polarizaciju membrana. Time se poboljšava funkcija transportnih sustava žučnih kiselina povezanih s hepatocitima i potiče prolazak žučnih kiselina u žučni trakt. Djelotvoran je kod intraloble varijante kolestaze (kršenje sinteze i struje žuči). Ademetionin smanjuje toksičnost žučnih kiselina u hepatocitu, provodeći njihovu konjugaciju i sulfiranje. Konjugacija sa taurinom povećava topljivost žučnih kiselina i njihovo uklanjanje iz hepatocita. Proces sulfatiranja žučnih kiselina doprinosi mogućnosti njihova uklanjanja bubrega, olakšava prolaz kroz membranu hepatocita i izlučivanje žuči. Osim toga, same sulfatirane žučne kiseline dodatno štite membrane jetrenih stanica od toksičnog učinka nesirpanih žučnih kiselina (u visokim koncentracijama prisutnim u hepatocitima intrahepatičnom holestazom). U bolesnika s difuznim bolestima jetre (ciroza, hepatitis) s intrahepatičnim sindromom kolestaze, ademetionin smanjuje težinu svrbeža kože i promjene biokemijskih parametara, koncentracija izravnog bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaze itd. Koleretički i hepatoprotektivni učinci ostaju do 3 mjeseca nakon prekida liječenja. Učinkovitost je pokazana zbog hepatopatija uzrokovanih raznim hepatotoksičnim lijekovima. Imenovanje bolesnika s opioidnom ovisnošću, praćeno oštećenjem jetre, dovodi do regresije kliničkih manifestacija apstinencije, poboljšanja funkcionalnog stanja jetre i procesa mikrosomske oksidacije. Antidepresivna aktivnost manifestira se postupno, počevši od kraja prvog tjedna liječenja i stabilizirana u roku od 2 tjedna od liječenja. Djelotvoran u ponavljajućim endogenim i neurotskim depresijama otporne na amitriptilin. Ima mogućnost prekinuti ponavljanje depresije. Ademethionine povećava sintezu proteoglikana i dovodi do djelomične regeneracije hrskavičnog tkiva.

farmakokinetika

Maksimalne koncentracije (Ca) ademetionina u plazmi ovise o dozi i iznose 0,5-1 mg / l 3-5 sati nakon jednog oralnog unosa u dozama od 400 do 1000 mg. Bioraspoloživost se povećava s postom. Cmaksimum ademetionina u plazmi se smanjuju na početnu razinu unutar 24 sata. distribucija

Pri primjeni ademetionina u dozi od 500 mg, volumen distribucije (Vd) je 0,44 l / kg. Stupanj vezanja na proteine ​​krvne plazme je beznačajan i iznosi 14 C) S-adenozil-L-metionin u mokraći 15,5 ± 1,5% radioaktivnosti je detektiran nakon 48 sati, a u izluci 23,5 ± 3,5% radioaktivnosti kroz 72 sata. Tako je pohranjeno oko 60%.

Upozorenja za uporabu

• Intrahepatična kolestaza s preciroznim i ciroznim stanjima koja se mogu primijetiti u slijedećim bolestima:

- masna degeneracija jetre;
- kronični hepatitis;
- toksično oštećenje jetre različitih etiologija, uključujući alkoholne, virusne, medicinske (antibiotike, antitumorske, antituberkulozne i antivirusne lijekove, tricikličke antidepresive, oralne kontraceptive);
- kronični acalculous kolecystitis;
- kolangitis;
- ciroza jetre;
- encefalopatija, uklj. povezana s hepatičnom insuficijencijom (alkoholna, itd.).

• Intrahepatična kolestaza kod trudnica.
• Simptomi depresije.

kontraindikacije

Genetski poremećaji koji utječu na ciklus metionin i / ili uzrokuju homocistinuriju i / ili homocisteina (npr nedostatak cistationin beta-sintaze, oslabljen metabolizam cijanokobalamin).

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka. Dob mlađe od 18 godina (iskustvo u medicinskoj uporabi u djece je ograničeno).

S oprezom

Bipolarni poremećaji (vidi poglavlje "Posebne upute"). Trudnoća (I trimestra) i razdoblje dojenja (vidjeti odjeljak "Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja"). Simultano tretiranje sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), triciklički antidepresivi (kao što klomipramina) i OTC lijekova i biljnih pripravaka koji sadrže triptofan (cm. Interakcije s drugim lijekovima „dio). Starije dob. Zatajenje bubrega.

Primjena u trudnoći i tijekom dojenja

U kliničkim ispitivanjima pokazalo se da upotreba ademetionina u trećem tromjesečju trudnoće nije uzrokovala nikakve neželjene učinke. Primjena lijeka u trudnica Geptral® u I. i II tromjesečja trudnoće i dojenja je moguće samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dijete.

Doziranje i administracija

Unutar. Tablete treba uzimati cijele, a ne tekućine, između obroka.

Tablete preparata Heptral® treba ukloniti iz mjehurića neposredno prije gutanja. Ako tablete imaju različitu boju od bijele do svijetložute (zbog curenja u aluminijskoj foliji), preparat Heptral® se ne preporučuje.
Početna terapija:

Preporučena doza je 10-25 mg / kg / dan iznutra.
depresija

Uobičajena početna doza je 500-800 mg / dan, ukupna dnevna doza ne smije premašiti 1600 mg.
Intrahepatična kolestaza

Uobičajena početna doza je 500-800 mg / dan, ukupna dnevna doza ne smije premašiti 1600 mg.
Potporna terapija: 500 ili 800-1600 mg / dan.

Terapija ® Geptral pripravak može se započeti s intravensku ili intramuskularnu injekciju, nakon čega slijedi primjena Geptral ® formulacije u obliku tableta ili istovremeno s primjene lijeka Geptral ® u obliku tableta.
Starije osobe

Kliničko iskustvo s upotrebom Heptral® nije pokazalo nikakve razlike u njegovoj učinkovitosti u starijih bolesnika i mlađih bolesnika. Međutim, s obzirom na visoku vjerojatnost postojeće ljudske jetre, bubrega ili srca, ili druge povezane patologije istovremene terapije s drugim lijekovima, doza Geptral ® starijih bolesnika treba odabrati s oprezom jer primjenu lijeka donje granice raspona doziranja. Rana insuficijencija

Postoje ograničeni klinički podaci o korištenju Heptral® u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, stoga se kod ovih bolesnika treba primjenjivati ​​oprez pri korištenju Heptral®.
Neuspjeh jetre

Farmakokinetika ademetionia slična je kod zdravih dobrovoljaca i kod bolesnika s kroničnom bolešću jetre.

Uporaba Heptral® u djece je kontraindicirana (nije utvrđena učinkovitost i sigurnost).

Nuspojava

Među najčešće nuspojave identificirane u kliničkim ispitivanjima koja su uključivala više od 2.100 bolesnika bila su: glavobolja, mučnina i proljev. Ispod su podaci o nuspojavama koje su zapažene tijekom kliničkih ispitivanja (n = 2115) i u postmarketing aplikaciji ademetionina ("spontani" izvještaji). Sve reakcije se distribuiraju prema organskim sustavima i učestalosti razvoja: vrlo često (> 1/10); često (> 1/100, 1/1000, 1/10000, ® je malo vjerojatno. U slučaju predoziranja preporuča se pratiti pacijenta i obavljati simptomatsku terapiju.

Interakcija s drugim lijekovima

Postoji izvješće o sindromu višak serotonina u bolesnika koji uzima ademetionin i klomipramin. Smatra se da je to interakcija je moguće, a treba se koristiti zajedno s oprezom ademetionine selektivnih inhibitora ponovnog unosa serotonina, triciklički antidepresivi (kao što klomipramina), kao trava i pripravaka koji sadrže triptofan.

Posebne upute

S obzirom na tonik učinak lijeka, nije preporučljivo uzeti ga prije spavanja. Kada se koristi Heptral® u bolesnika s cirozom jetre na pozadini hiperemije, potrebno je sustavno kontrolirati sadržaj dušika u krvi. Tijekom produžene terapije potrebno je utvrditi sadržaj uree i kreatinina u krvnom serumu. Ne preporučuje se korištenje ademetionina u bolesnika s bipolarnim poremećajima. Postoje izvješća o prijelazu depresije na hipomanija ili maniju u bolesnika koji uzimaju ademetionin.

Bolesnici s depresijom imaju povećan rizik od samoubojstva i drugih ozbiljnih štetnih događaja, tako da tijekom liječenja ademetionina takvi pacijenti trebaju biti pod stalnim nadzorom liječnika za procjenu i liječenje simptoma depresije. Bolesnici trebaju obavijestiti liječnika ako se njihovi simptomi depresije ne smanje ili pogoršaju ademethioninom terapijom. Postoje i izvještaji o naglom nastanku ili pogoršanju anksioznosti kod bolesnika koji uzimaju ademetionin. U većini slučajeva nije bilo potrebno liječenje, u nekoliko slučajeva anksioznost je nestala nakon smanjenja doze ili uklanjanja lijeka.

Od nedostatka cijanokobalamin, folna kiselina može smanjiti bolesnika rizičnih sadržaja ademetionine (s anemijom, bolesti jetre, za vrijeme trudnoće ili vjerojatnost nedostatak vitamina u vezi s drugim bolestima ili dijeta, na primjer u vegetarijance) treba kontrolirati sadržaj vitamina u krvnoj plazmi. Ako se otkrije nedostatnost, primjena cijanokobalamina i folne kiseline se preporuča prije liječenja ademethioninom ili istodobnom primjenom s ademetrinom.

Unos ademetionina može utjecati na rezultat detekcije homocisteina u krvnoj plazmi, dobivenim imunološkim metodama. Za pacijente koji uzimaju ademetionin, preporučljivo je da se neimunološki testovi koriste za određivanje sadržaja homocisteina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizama

Neki bolesnici s geptralom mogu imati vrtoglavicu. Nije preporučljivo upravljati transportom i raditi s mehanizmima tijekom primjene Heptral® lijeka sve dok pacijenti ne budu sigurni da terapija ne utječe na sposobnost uključivanja u ovu vrstu aktivnosti.

Oblik izdavanja

Tablete obložene enteričkom prevlakom, 500 mg. Za 10 tableta u blisteru od PA / PVC / AL i aluminijske folije. 1 ili 2 blistera, zajedno s uputama za uporabu, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Pri temperaturi od najviše 25 ° C Čuvajte izvan dohvata djece!

Datum isteka

3 godine. Lijek se ne smije koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Ostavite uvjete

Pusti na recept.

proizvođač

EbbVi Srl, C.P. 148 Pontina km 52, snk - Campoverde di Aprilia (Aprilia) - 04011 Aprilia (Latina), Italija.
AbbVie S.R.L., S.R. 148 Pontina km 52, snc - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) -04011 Aprilia (LT), Italija.

Organizacija ovlaštena od proizvođača da prihvati zahtjeve potrošača:

Heptalne tablete

analoga

Prosječna cijena online *, 1687 r. (20 tableta od po 400 mg)

Gdje kupiti:

Upute za uporabu

Na farmaceutskom tržištu postoje mnogi alati koji pomažu vratiti stanice jetre i poboljšati njegovo djelovanje (hepatoprotectors). Među njima, lijek Heptral, koji je u Italiji proizveo tvrtka ABBOT LABORATORIES, pokazao se dobro.

Glavna aktivna komponenta Heptral je tvar ademetionin, koja se nalazi u svim medijima tijela, ali njegova najveća koncentracija je promatrana u jetri i mozgu. Punjenje deficita ove biološki aktivne supstance, Heptral pokazuje svoje farmakološka svojstva.

Značajka Heptrala je da pored hepatoprotektivnog djelovanja ima i antidepresivni učinak.

svjedočenje

Nanesite lijek u patološke stanja, popraćenu intrahepatičkom kolestazom (zagušenja žuči u jetrenom tkivu ili žučnim kanalima). Bila stasis nastaje zbog slabije proizvodnje, izolacije i njegovog ulaska u duodenum.

Heptralna terapija se provodi u slučaju intrahepatične kolestije s precirskim i cirotičnim uvjetima koji se razvijaju u patologijama kao što su:

  • masna degeneracija jetre (taloženje masti u jetrenim stanicama);
  • dugotrajno izlaganje jetre toksina: alkohol, lekartsvennye lijekovi (antibiotici, oralni kontraceptivi, protiv raka, antivirusni lijekovi protiv tuberkuloze, triciklički antidepresivi);
  • kronični hepatitis;
  • fibroza jetre;
  • kronični kolecistitis bez kolecistitisa (upala žučnog mjehura bez stvaranja kamenja u njemu);
  • Cholangitis (upala žučnih kanala);
  • ciroza jetre;
  • encefalopatija, uklj. povezana s hepatičnom insuficijencijom (alkoholna, itd.).

Osim toga, heptral je indiciran za intrahepatičnu kolestazu trudnica.

Zbog svog antidepresivnog učinka, Geptral se koristi u depresiji.

Doziranje i administracija

Pravila za uzimanje lijeka su kako slijedi:

  • Heptralne tablete koje se unose između obroka, stisnu male količine tekućine;
  • preporučljivo je uzimati lijek ujutro;
  • Tablete treba ukloniti iz mjehurića neposredno prije recepcije, ne možete ih žvakati ili mljeti.

Višestruka primanja, trajanje liječenja i doziranje određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta, ali je dnevna doza, u pravilu, u rasponu od 800 mg / dan do 1600 mg / dan.

Pacijenti koji uzimaju heptral, preporučuju se istodobno primanje vitamina B12 i folne kiseline, tk. na njihovu nedostatku učinkovitosti pripravka pripravka smanjuje se.

Kod starijih pacijenata heptralna terapija počinje s minimalnom preporučenom dozom, se uzima u obzir:

  • smanjena funkcija jetre, bubrega i srca u starijih osoba;
  • prisutnost popratnih bolesti;
  • primanje drugih lijekova.

kontraindikacije

Ograničenja upotrebe droga nisu toliko. Heptral je kontraindiciran:

  • s genetski utvrđenim kršenjem metabolizma vitamina B12 i nedostatkom beta-sintetaze cistatotona;
  • pacijenti mlađi od 18 godina;
  • s povećanom osjetljivošću na ademetion.

Svrha lijeka Heptral u razdoblju nošenja djeteta i dojenja

Nanesite lijek trudnicama u trimestrima I i II, kao i tijekom dojenja, samo ako je apsolutno neophodno, uz dopuštenje liječnika.

U III. Tromjesečju nema kontraindikacija za uzimanje lijeka.

Nuspojave

Najčešće su zapažene neželjene reakcije na dijelu probavnih organa. U drugim slučajevima, nepoželjni učinci rijetko se razvijaju.

Reakcije iz probavnog trakta

  • bol u trbuhu
  • labav stolice
  • mučnina
  • ponekad - povraćanje, gastrointestinalno krvarenje, hepatski kolik
  • nesanica
  • glavobolja
  • parestezija
  • vrtoglavica
  • brinuti
  • infekcije mokraćnog sustava
  • bol u zglobovima
  • grčevi mišića
  • povećano znojenje (hiperhidroza)
  • svrab
  • osip
  • anafilaktički šok
  • laringealni edem
  • angioedem
  • i plima i oseka
  • hipertermija
  • periferni edem
  • slabost
  • simptomi slični gripi

struktura

Aktivna tvar lijeka, ademetionina, sadržana je u svakoj tableti u dozi od 400 mg.

Uz ademetionine, tablete sadrže pomoćne komponente:

  • koloidni silicijev dioksid;
  • mikrokristalna celuloza;
  • natrijev karboksimetil škrob;
  • magnezijev stearat.

Enterička prevlaka tableta sastoji se od:

  • kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilat;
  • makrogol;
  • polisolrbata;
  • 30% emulzijskog simetikona;
  • natrijev hidroksid;
  • talk;
  • voda.

Farmakologija i farmakokinetika

Učinak lijeka je zbog svojstava svoje aktivne komponente - ademetionina, koji sudjeluje u najvažnijim biokemijskim procesima tijela.

Lijek napuni nedostatak ademetionina i potiče njegovu proizvodnju, uglavnom u jetri i mozgu.

Djelovanje lijeka Heptral:

  1. koleretski i kolekinetički - povećava proizvodnju žuči i istodobno poboljšava njegovo izlučivanje u 12-kolonu. To pomaže u sprečavanju i uklanjanju kolestaza - stagnacije žuči;
  2. detoksikacija - uklanja toksične učinke žučnih kiselina i ksenobiotika;
  3. regenerirajući - stimulira oporavak jetrenih stanica;
  4. antifibroziruyuschee - usporava razvoj fibroze jetre;
  5. neuroprotektivno - osigurava zaštitu živčanih stanica od štetnih čimbenika, doprinosi njihovom oporavku;
  6. antioksidans - povećava stabilnost stanica jetre na štetan učinak slobodnih radikala;
  7. antidepresiv - razvija zbog penetracije ademetionina kroz krvno-moždanu barijeru.

Značajke farmakokinetike su kako slijedi:

  • Heptalne tablete prekrivene su enteričkom prevlakom, pa se aktivna tvar perapartita oslobađa u duodenumu;
  • maksimalna koncentracija lijeka u krvi kada se primjenjuje kroz usta dolazi u 2-6 sati;
  • metabolizam heptralnih prolaza u jetri;
  • poluživot je 1,5 sata, proizvodi metabolizma su izlučeni bubrega;
  • biodostupnost, koja pokazuje brzinu i cjelovitost asimilacije lijeka u usporedbi s parenteralnom primjenom je 5%;
  • Heptralno prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, uspostavlja se njegova visoka koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini. To određuje sposobnost prikaza antidepresiva i neuroprotektivnih svojstava.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Rok trajanja lijeka je 3 godine od datuma proizvodnje.

Držite ga dalje od sunčeve svjetlosti, na temperaturi od 15 do 25 stupnjeva Celzijusa.

Lijek je recept, tj. Možete ga kupiti u ljekarni samo predočavanjem recepta od liječnika.

Recenzije

(Ostavite povratne informacije u komentarima)

* - Prosječna vrijednost između nekoliko prodavača u vrijeme praćenja nije javna ponuda