Nak

Dijeta

Opis je aktualan 2015/06/23

  • Latino ime: Nakom
  • ATX kod: N04BA02
  • Aktivni sastojak: Levodopa + Carbidopa
  • proizvođač: Lek (Slovenija)

struktura

U 1 tableti sadrži aktivne tvari: levodopa u količini od 250 mg i karbidope s veličinom od 25 mg. Lijek također sadrži dodatne tvari: škrob, mikrokristalnu celulozu, magnezijev stearat i bojilo.

Oblik izdavanja

Nakom je dostupan u obliku tableta.

Farmakološko djelovanje

Antiparkonski lijek.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Glavne komponente: levodopa (prekursor dopamina), karbidope (on je inhibitor dekarboksilaze aromatičnih aminokiselina).

Antiparkinson učinkom levodope temelji se na pretvorbu osnovnom tvari u živčanom sustavu središnjeg dopamin, koji omogućuje da se otkloni nedostatak dopamin u živčanom sustavu. Nak eliminira tremor, ukočenost, drooling, hipokinzija, disfagija.

Dopamin, nastao u perifernim tkivima, ne sudjeluje u provedbi antiparkinsonizma levodope, reagira na jačinu nuspojava lijeka.

Carbidopa je inhibitor periferno locirane dopa-dekarboksilaze. Carbidopa smanjuje proizvodnju dopamina u perifernim tkivima, što dovodi do povećanja količine levodope koja ulazi u središnji živčani sustav. Optimalne kombinacije levodope i karbidope su 4: 1, 10: 1.

Nakom počinje djelovati za jedan dan, puni terapeutski učinak postiže se unutar tjedan dana.

Upozorenja za uporabu

Lac propisane Parkinsonove sindrom, Parkinsonova bolest, s Parkinsonovom sindromom uzrokovane intoksikacijom od toksičnih tvari, metan, ugljikov monoksid, od cerebrovaskularne bolesti.

kontraindikacije

Nakom se ne primjenjuje kada psychoneurosis, teški oblik psihoze, s kutom-zatvaranje glaukom, netolerancije na levodope, karbidope dojenja, kožne bolesti nepoznate etiologije, sa melanoma, trudnoće.

S patologijom plućnog sustava, s erozivno-ulcerativnim lezijama probavnog trakta, s epileptički napadaji, bronhijalna astma, miokardijalni infarkt s poremećajima ritma, s teškom patologijom jetre, bubrežnim sustavom, s dekompenziranim oblicima endokrinih bolesti, s dijabetes melitus, Obavezno koristite CHF Nakom.

Nuspojave

Na početku terapije, dispeptički poremećaji, povraćanje, mučnina, epigastrična bol, ulcerogeni učinak, disfagija. Rijetko je zabilježen ortostatska hipotenzija, poremećaji ritma.

U pozadini dugotrajnog liječenja hiperkinezom, spontani pokreti, diskinezija. Rijetko, depresija, povećana pobudnost, nesanica, mentalni poremećaji, trombocitopenija, hemolitička anemija, leukopenija, zatvor, tahikardija, dobitak težine.

Nakom, upute za uporabu (metoda i doza)

Prema uputama za uporabu, lijek se uzima 2-3 puta dnevno za ¼ tableta iznutra. Postupno, doza se povećava svaka 3 dana za ¼ tablete do postizanja optimalnog učinka.

Prosječna terapijska doza je 1-2 tablete dnevno.

Nije dopušteno uzimati više od 1,5 g levodope, 150 mg karbidope, što odgovara 6 tableta.

predozirati

Predoziranje postaje ozbiljnije nuspojave.

Pozornost treba obratiti na pojavu aritmije, u slučaju kada se provodi posebna antiaritmijska terapija.

interakcija

Uočena je kršenja ritma srca uz istodobnu primjenu ditiilina, beta-agonista, lijekovi za inhalacijsku anesteziju.

Triciklički antidepresivi smanjiti biodostupnost jedne od aktivnih sastojaka - levodopa.

Clozepine, diazepam, m-cholinoblockers, klonidin, fenitoin, antipsihotici, tioksanten, difenilbutilpiperidin, fenotiazin, reserpin, papaverin, piridoksin smanjuju antiparkinsonski učinak lijeka.

Hallucinations i diskinezija zabilježene su pri propisivanju litijevih pripravaka.

MAO inhibitori dovode do kršenja cirkulacije krvi, koja je povezana s akumulacijom norepinefrin i dopamina pod utjecajem levodope, povećanje krvnog tlaka.

Kada dobijete tubokurarin značajno smanjenje krvnog tlaka.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

U mraku, suhom, zaštićenom od djece, smjestite na temperaturu ne više od 25 stupnjeva Celzijusa.

Datum isteka

Ne više od tri godine.

Posebne upute

Neprihvatljivo nagli prekid ljekovite-lac zbog rizika razvoja simptoma, koji je sličan maligni neuroleptički sindrom: povećanje CPK serumu, odstupanja na psihu, povećanje tjelesne temperature, ukočenost mišića.

Pacijenti koji uzimaju antipsihotičke lijekove ili naglo prestanak liječenja trebaju poseban nadzor. Lijek se ne koristi za uklanjanje ekstrapiramidne reakcije, povezano s primanjem lijekova.

Nakoma terapija zahtijeva praćenje periferne krvi, procjenjujući duševno zdravlje pacijenta. Kada jedete hranu visoke proteine, moguće je kršenje apsorpcija lijek. Pacijenti s glaukomom zahtijevaju praćenje intraokularnog tlaka.

Tablete treba uzimati uz hranu, isprati vodom ako je potrebno, a ne žvakati. Dugotrajno liječenje zahtijeva procjenu kardiovaskularnog sustava, bubrega, hematopoeze, jetre. Nakom preuzme plan prije planirane operacije, kao i odmah nakon njega.

Lijek utječe na upravljanje motornih vozila, smanjuje brzinu psihomotornih reakcija.

Nakoma Analogues

Analogni su lijekovi: Levodopa i Carbidopa, Levoca.

Recenzije o Nacoma

Ima pozitivne kritike u liječenju parkinsonizma. Nuspojave obično izgledaju slabo. Postoje mišljenja da se lijek s vremenom može prestati pomagati.

Cijena Nakoma (gdje kupiti)

Cijena od 100 komada je približno jednaka 1420-1600 rubalja.

Nak

Nakom je kombinirani sintetički lijek koji se obično koristi za liječenje Parkinsonove bolesti i Parkinsonove bolesti.

To je složeni lijek, čije korištenje nužno zahtijeva medicinski nadzor. Unatoč velikom broju nuspojava i ograničenja uporabe, ovaj lijek je vrlo tražen, jer njegova učinkovitost je visoka.

U ovom članku ćemo razmotriti zašto liječnici imenuju Nakom, uključujući upute za uporabu, analozi i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. Pravi komentari ljudi koji su već koristili Nak mogu se pročitati u komentarima.

Sastav i oblik otpuštanja

Lijek je dostupan u obliku tableta. Tablete - ovalni, izdubljen, plava (sa bijelim mrljama) na jednoj strani ima urez, koji omogućuje minimalan napor za podjelu tableta u 2 komada.

  • Svaka tableta sadrži 250 mg levodope i 25 mg karbidope.
  • Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, kukuruzni škrob, indigotin E132 boje, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Kliničko-farmakološka skupina: antiparkinsonika je kombinacija prekursora dopamina i inhibitora periferne dopa dekarboksilaze.

Upozorenja za uporabu

Prema uputama Nakomu, lijek je namijenjen liječenju Parkinsonove bolesti i sindroma Parkinsonizma (stanje koje karakterizira poremećaj dobrovoljnih pokreta) koji se javljaju u brojnim neurološkim bolestima.

Farmakološko djelovanje

Aktivne tvari lijeka smanjuju simptome Parkinsonove bolesti povećanjem sadržaja dopamina u mozgu. Carbidopa, koja ne prodire u BBB, sprječava ekstrakerbrnu dekarboksilaciju levodope, čime se povećava njegova količina koja ulazi u mozak i pretvara se u dopamin.

Lac ima značajan terapijski učinak u usporedbi s levodopom, daje dugoročno održavanje terapeutske koncentracije levodope u plazmi pri dozama koje su približno 80% niže od onih potrebni u slučaju jednog od levodope.

Djelovanje lijeka se manifestira tijekom prvih 24 sata nakon početka postupka, ponekad nakon prve doze. Maksimalni učinak postiže se unutar 7 dana.

Upute za uporabu

Prema uputama za korištenje doziranja lijeka režim lac skupa pojedinačno, ovisno o težini bolesti, popratnom patologiji i odgovoru na terapiju.

  • U većini slučajeva, početna doza je 1/2 tableta Nakom 1 ili 2 puta dnevno nakon jela. Da bi se postigao optimalan odgovor na liječenje, doza se može povećati postupno dodavanjem 1/2 tablete svaki dan ili svaki drugi dan. Većina pacijenata ima 3-6 tableta dnevno. Dnevna doza ne smije prijeći 8 tableta.

Za pacijente koji uzimaju druge anti-Parkinsonike istodobno s Nakomom, može biti potrebna prilagodba doze. Da bi se postigao optimalan učinak, bolje je dnevno uzimati lijek, bez prekida.

Pronašli su zakleti neprijateljice gljiva! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi ga.

Kako brzo normalizirati arterijski tlak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite.

Umoran od hemoroida? Postoji izlaz! Može se izliječiti kod kuće za nekoliko dana, potrebno je.

Prisutnost crva kaže SMELL iz usta! Jednom dnevno, popijte vodu s kapom.

kontraindikacije

Nemojte koristiti lijek u takvim slučajevima:

  1. Melanom koji se sumnja ili uspostavlja;
  2. Bolesti kože nepoznate etiologije;
  3. Zatvoreni kut glaukoma;
  4. Preosjetljivost na komponente lijeka;
  5. Simultano liječenje neselektivnim inhibitorima monoamin oksidaze (ih treba prekinuti 14 dana prije početka liječenja levodope).

Relativno (treba koristiti s krajnjim oprezom, jer postoji mogućnost komplikacija):

  1. Otvoreni kut glaukoma;
  2. Konvulzije u anamnezi, uklj. epileptički;
  3. Erozivno-ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
  4. Teško oštećenje bubrega i jetre;
  5. Teške bolesti respiratornog sustava, uključujući bronhijalnu astmu;
  6. Dekompenzirane bolesti endokrinog sustava, uklj. dijabetes melitus;
  7. Teške bolesti kardiovaskularnog sustava, uklj. infarkt miokarda u anamnezisu, praćen poremećajima srčanog ritma i zatajenja srca.

Nuspojave

Mučnina, povraćanje, gubitak apetita, ortostatska hipotenzija (niski krvni tlak kada se mijenja položaj), aritmije, crvenilo lica, hiperosjetljivost živčanog sustava ili depresije (depresivno raspoloženje), tremor (tresenje udova).

Analogues Nakom

Analozi su lijekovi: Levodopa i Carbidopa, Levokom.

Prosječna cijena NAC-a, tableta u ljekarnama (Moskva) iznosi 1.400 rubalja.

Nak

Nakom: upute za upotrebu i povratne informacije

Latinsko ime: Nakom

ATX kod: N04BA02

Aktivni sastojak: levodopa + karbidopa (levodopum + karbidopum)

Proizvođač: Lek (Slovenija)

Ažurirajte opis i fotografiju: 11.8.2017

Cijene u ljekarnama: od 1390 rubalja.

Nakom je antiparkinsonski lijek.

Oblik izdavanja i sastav

Oblik doziranja lac - tablete: ovalne, konveksan na obje strane, s bijelim plava i tamno plava odvojene impregnacija s urezom na jednoj strani (10 komada u blister pakiranju u kartonsku kutiju 10 blisteri.).

Aktivne tvari sadržane u 1 tabletu:

  • levodopa - 250 mg;
  • karbidopa - 25 mg.

Dodatne tvari: magnezijev stearat, kukuruzni škrob, preželatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza, plava boja (indigotin E132).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Antiparkinsonski kombinirani lijek Nakom kombinacija je levodope (prekursora dopamina) i karbidope (aromatskog inhibitora 1-aminokiselinske dekarboksilaze). Potiče slabljenje i uklanjanje simptoma Parkinsonove bolesti, uključujući krutost, hipokinezija, tremor, disfagiju, salivaciju.

Carbidopa smanjuje stvaranje dopamina u perifernim tkivima i posredno uzrokuje povećanje količine levodope ulaska u središnji živčani sustav.

Parkinsonova akcija levodope postignuta je zbog transformacije u dopamin u središnjem živčanom sustavu, što pomaže smanjenju nedostatka dopamina. Dopamin, nastao u perifernim tkivima, ne prodire u središnji živčani sustav (ne sudjeluje u mehanizmu antiparkinsonizma levodope) i odgovoran je za većinu nuspojava levodope.

U većini bolesnika, korištenje Nakoma dovodi do odgovarajućeg smanjenja simptoma Parkinsonove bolesti. Djelovanje lijeka se manifestira tijekom prvog dana primanja, ponekad odmah nakon prve doze. Vrijeme postizanja maksimalnog učinka - oko 7 dana.

farmakokinetika

karbidope

U zdravim subjektima i pacijentima s Parkinsonovom bolesti nakon primanja jednu dozu karbidope, vrijeme do maksimalne koncentracije u plazmi je 2-4 sata i 1,5-5 sati, redom. Za obje skupine, izlučivanje lijeka crijeva i bubrega je otprilike jednako. U netaknutoj karbidopa potpunosti izlučuju putem bubrega 7 sati. Rezultati testa urina pokazuju samo prisutnost metabolita karbidope bez tragova hidrazin. Primarni metaboliti koji se izlučuju putem bubrega, su α-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaya i α-metil-3-metoksi-4-hidroksifenilpropionska kiselina, čiji udio je odnosno oko 10 i 14% izlaz metabolita. Sadržaj ostalih metabolita N-metil-3,4-karbidope i digidroksifenilatsetona nije veći od 5% od ukupne količine metabolita. Također u urinu, karbidopa je nepromijenjena. Prisutnost konjugata nije otkrivena.

levodopa

Kada se proguta, opaža se brza apsorpcija levodope iz gastrointestinalnog trakta. Apsorpcija je od 20 do 30% doze, vrijeme do maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi - 2-3 sata. Postupak apsorpcije utječe na pH i brzinu evakuacije sadržaja želuca. Uz hranu u trbuhu, apsorpcija se usporava. Levodopa se može natjecati s brojnim aminokiselinama hrane u procesima apsorpcije iz crijeva i transporta kroz krvno-moždanu barijeru.

U tankom crijevu, bubrezima i jetri, tvar se nalazi u velikim količinama, 1-3% penetrira u mozak. U nepromijenjenom obliku 35% levodope prikazuje 7 sati bubrezima, a kroz crijevo. Poluživot u plazmi - oko 50 minuta, a kad je ko-primjenjuje s karbidope -, oko 2 sata metaboliziraju u svim tkivima, uglavnom dekarboksilacijom praćeno formiranjem dopamina, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Od metabolita uključuju, dopamin i norepinefrin, epinefrin koji se brzo izlučuje putem bubrega. Levodopa i metaboliti, dihidroksifeniloctenu vanillylmandelic [hidroksi (4-hidroksi-3-metoksifenil) octena kiselina] i homovanilinska (3-metoksi-4-hidroksifeniloctene kiseline). U cerebrospinalnoj tekućini iu krvnoj plazmi, 3-O-metildopa je pronađena u tragovima.

Učinak karbidope na metabolizam levodope

U zdravih ljudi, u usporedbi s placebom, karbidopa u statistički značajnim količinama potiče povećanje sadržaja levodope u krvnoj plazmi. Taj je učinak opažen primjenom levodope nakon karbidope i istodobnom primjenom obje tvari. Preliminarno uvođenje karbidope dovodi do povećanja približno 5-struke koncentracije levodope s jednim upisom. Istodobno, vrijeme zadržavanja levodope u krvnoj plazmi povećava se od 4 do 8 sati, dok su u drugim ispitivanjima slični rezultati dobiveni istodobnom primjenom obje tvari.

U jednoj od studija u Parkinsonovoj bolesti, bolesnici su prethodno primili karbidopu, a potom su imali oznaku levodope. Tako poluživot metabolita iz levodope krvnoj plazmi povećava od 3 do 15 sata. Sadržaj radioobilježenih netaknute levodope karbidope, levodope nakon primanja povećava barem 3 puta. Nakon prethodne primjene karbidope, koncentracije homovanilne kiseline i dopamina u krvnoj plazmi su smanjene.

Upozorenja za uporabu

Prema uputama, Nakom je namijenjen liječenju Parkinsonovog sindroma i Parkinsonove bolesti.

kontraindikacije

  • Melanom ili sumnja na to;
  • Bolesti kože nepoznate etiologije;
  • Zatvoreni kut glaukoma;
  • Trudnoća (osim u slučaju vitalne nužde);
  • Dojenje (ili dojenje u trenutku uzimanja lijeka treba prekinuti);
  • Dob od 18 godina;
  • Simultano uzimanje neselektivnih inhibitora monoamin oksidaze i razdoblje od 2 tjedna nakon njihova povlačenja;
  • Preosjetljivost na komponente Nakoma.
  • Teške bolesti dišnog sustava, uklj. bronhijalna astma;
  • Teške bolesti kardiovaskularnog sustava, uključujući zatajenje srca, infarkt miokarda s poremećajima srčanog ritma (u anamnezi);
  • Konvulzije u povijesti bolesti, uklj. epileptički;
  • Dekompenzirane bolesti endokrinog sustava, uklj. dijabetes melitus;
  • Erozivno-ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
  • Otvoreni kut glaukoma;
  • Ozbiljna insuficijencija bubrega / jetre.

Upute za uporabu Nakoma: metoda i doziranje

Nakom se interno uzima. Optimalnu dozu određuje liječnik. Ako je potrebno, tablete se mogu podijeliti na pola (za to su urezani predmeti).

Tijekom liječenja može biti potrebno prilagoditi pojedinačnu dozu i / ili frekvenciju prijema. Prema istraživanju, prosječna dnevna doza karbidope lijeka iznosi 70-100 mg.

Pacijenti koji su prije imenovanja Nakume dobili standardne lijekove za liječenje parkinsonizma (s iznimkom lijekova koji sadrže samo levodopu), njihova primjena može se produžiti, ali nakon podešavanja doze.

Početna doza Nakoma ovisi o indikaciji i odgovoru pacijenta na terapiju i iznosi ½ tablete 1-2 puta dnevno. Ako je potrebno, povećajte ga na 1 cijelu tabletu svaki dan ili svaki drugi dan.

Terapeutski učinak lijeka obično se promatra prvi dan unosa (ponekad - nakon prve doze), puni učinak se razvija za 7 dana.

Prilikom prijenosa pacijenta na Nak s preparatima koji sadrže levodopu, njihova uporaba bi trebala biti zaustavljena najmanje 12 sati (u slučaju levodope u obliku doziranja s produženim otpuštanjem - tijekom 24 sata). U tom slučaju, dnevna doza Nakoma bi trebala osigurati oko 20% prethodne dnevne doze levodope.

Za pacijente koji su primili više od 1500 mg levodope, preporučena početna doza Nakoma je 1 tableta 3-4 puta dnevno.

Pri provođenju terapije održavanja, doza se može povećati na najviše 8 tableta dnevno (postupno povećavati dozu, ½-1 tableta svaki dan ili svaki drugi dan).

Nuspojave

Najčešće Nakom uzrokuje mučninu i diskineziju, uklj. nehotični pokreti, uključujući kore-slične i distonske (njihovi rani znakovi su blefarospazam i trzanje mišića, što može poslužiti kao izgovor za ukidanje lijeka).

Ostale moguće nuspojave:

  • Središnji i periferni živčani sustav: konfuzija, depresija (uključujući razvoj suicidalne ideje), vrtoglavica, agitacija, poremećaji spavanja, pospanost, demencije, parestezije, epizoda psihotičnih stanja (uključujući i paranoidnih razmišljanja, halucinacije i deluzije), epizoda bradikineziju ( " on-off sindrom), povećani libido, maligni neuroleptički sindrom; rijetko - konvulzije (nije uspostavljen uzrok i posljedica njihovog razvoja s lijekom);
  • Urogenitalni sustav: zamračivanje urina;
  • Sustav hematopoeze: anemija (uključujući hemolitičko), trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija;
  • Kardiovaskularni sustav: palpitiranje srca i / ili aritmija, flebititis, ortostatički učinci (uključujući epizode smanjenja / povećanja krvnog tlaka);
  • Sustav probavnog sustava: pogoršanje dvanaesnika, proljev, anoreksija, povraćanje, zamračivanje sline, krvarenje iz probavnog trakta;
  • Dišni sustav: dispneja;
  • Dermatološke i alergijske reakcije: alopecija, osip i svrbež kože, zamračivanje izlučivanja znojnih žlijezda, urtikarija, Shenlaine-Henochova bolest, angioedem;
  • Ostalo: bol u prsima, nesvjestica.

Moguće nuspojave uzrokovane levodopom:

  • Organi osjetila: dilatirani učenici, diplopija, zamagljena vizija, oculogic krize;
  • Genitourinarni sustav: kašnjenje ili inkontinencija urina, priapizam;
  • Metabolizam: oticanje, smanjenje ili dobivanje na težini;
  • Središnji živčani sustav: povećana ruku tremor, grčevi mišića, dezorijentiranost, tetanus, nesvjestica, umor, smanjena mentalna aktivnost, slabost, utrnulost, umor, aktiviranje latentnih sindrom Bernard-Horner, glavobolja, euforija, nesanica, psihomotorna uznemirenost, nestabilnost hodu, osjećaj anksioznost, ataksija;
  • Probavni sustav: nadutost, sialoreya, zatvor, dispepsija, peckanje na jeziku, suha usta, štucavica napada, škrgutanje zubima, disfagija, osjećaj gorčine u ustima, bol i nelagoda u trbuhu;
  • Ostalo: slabost, promuklost glasa, dispneja, maligni melanom, ispiranje krvi na kožu prsa, vrat i lice;
  • Laboratorijske parametre: pozitivna Coombs, eritrotsiturii, hiperglikemije, hiperurikemije, leukocitoza, bakteriuriju, smanjen hematokrit i hemoglobin, povećanje alkalne fosfataze i jetrenih transaminaza, povećanje amidni i plazma bilirubin, povišenje kreatinina u serumu.

Također treba imati na umu da Nakom može uzrokovati lažno pozitivnu reakciju na ketonska tijela u urinu, ako su testne trake korištene za određivanje ketonurije. Nakon vrelišta uzoraka urina, ova se reakcija ne mijenja. Lažni negativni rezultati također su mogući uz metodu glukozidazeće određivanja glukozure.

predozirati

U slučaju predoziranja, jačina nuspojava se povećava.

Liječenje: ispiranje želuca, aktivni unos ugljena, pažljivo promatranje, elektrokardiografsko praćenje za pravodobno otkrivanje aritmija, ako je potrebno, odgovarajuća antiaritmijska terapija. U akutnoj predoziranju Nakoma metode liječenja slične su onima kod akutnih overdoza levodope. Treba napomenuti da piridoksin ne smanjuje učinak Nakoma.

Također, s overdose of Nakoma, treba uzeti u obzir zajedničku terapiju koju je primio pacijent.

Posebne upute

Pažljivo ispitivanje prije dodjeljivanja preliminarni Lac potrebna pacijentima koji dijagnozom aritmije (čvora, fibrilacija ili klijetke) i infarkta miokarda. Tijekom liječenja takvih bolesnika potrebno je pratiti aktivnosti na kardiovaskularni sustav, posebice tijekom titracije doze.

Pacijenti s otvorenim kutnim terapijama glaukoma Nacoma treba davati pod kontrolom intraokularnog tlaka.

Blefarospazam, razvijen tijekom perioda odabira doze, može ukazivati ​​na prekomjernu dozu, tako da izgled nenamjernih pokreta zahtijeva smanjenje doze.

Smanjenje dnevne doze također je potrebno u slučaju diskinezije kod bolesnika koji su prethodno uzimali levodopa.

Nakom se ne preporučuje da budu propisane u svrhu uklanjanja ekstrapiramidalnih poremećaja koji se pojavljuju zbog primjene određenih lijekova.

Svi pacijenti tijekom liječenja ovim lijekom trebaju biti pod liječničkim nadzorom u vezi s rizikom od razvoja depresivnih stanja sa suicidnim tendencijama. Poseban pristup u odabiru terapije je neophodan za pacijente s psihozama u anamnezi.

S oprezom Nakom treba propisati pacijentima koji uzimaju psihotropne lijekove.

Ovaj nagli prekid bilo antiparkinson lijek može se razviti simptome nalik neuroleptički maligni sindrom (rigidnost, mišića mentalnih poremećaja, groznica, povećana koncentracija kreatinina u serumu fosfokinaze). Iz tog razloga, oštar pad u dozi od NAC u razdoblju njegovog ukidanja, potrebno je pomno pratiti stanje pacijenta.

Tijekom dugotrajnog liječenja preporuča se periodično praćenje funkcija jetre, bubrega, hematopoetskih i kardiovaskularnih sustava.

Ako pacijent treba liječiti općom anestezijom, Nakom se može uzimati sve dok je dopuštena parenteralna primjena lijeka.

U slučaju privremenog prekida u tijeku terapije, Nakoma se može nastaviti u uobičajenoj dozi.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Podaci o učincima Nakoma na trudnoću u ljudi su odsutni. Tijekom ispitivanja na životinjama utvrđeno je da je u kunića kombinacija levodope i karbidope može uzrokovati povredu pre-natalni razvoj skeleta i unutrašnjih organa, pa je upotreba NAC u razdoblju trudnoće dopušten je samo u slučajevima kada je navodni rizik za fetus ispod potencijalne koristi za majku.

Podaci o izolaciji levodope i karbidope majčinim mlijekom nisu dostupni, stoga, kada Nakoma propisuje tijekom dojenja, preporučuje se prestati s dojenjem.

Primjena u djetinjstvu

Zabranjeno je koristiti Nacom u liječenju pacijenata mlađih od 18 godina.

U slučaju kršenja funkcije bubrega

U teškom zatajenju bubrega lijek treba koristiti s oprezom. Ispravite dozu Nakoma nije potrebna.

S kršenjem funkcije jetre

U ozbiljnoj hepatičkoj insuficijenciji lijek treba koristiti s oprezom. Ispravite dozu Nakoma nije potrebna.

Primjena u starosti

U liječenju starijih pacijenata nije potrebna prilagodba doza.

Interakcije lijekova

Moguće reakcije interakcije u primjeni Nakoma u kombinaciji s drugim lijekovima:

  • Inhibitori monoaminske oksidaze (osim tipa B): poremećaji cirkulacije, agitacija, crvenilo lica, vrtoglavica, tahikardija, povišeni krvni tlak;
  • Isoniazid, dopamin D antagonisti2-receptori (npr. butirofenoni, fenotiazini, risperidon): smanjenje terapeutskog učinka levodope;
  • Antihipertenzivi: simptomatska ortostatska hipotenzija;
  • Željezni sulfat, željezo glukonat: smanjena biodostupnost karbidope i / ili levodope;
  • Litijevi pripravci: rizik razvoja diskinezija, pojava halucinacija;
  • Triciklički antidepresivi: povećani krvni tlak, diskinezija;
  • Znači inhalacijska anestezija, beta-adrenostimulacijski, ditilin: poremećaji toplog ritma;
  • Fenitoin, papaverin: blokira pozitivan terapeutski učinak levodope u Parkinsonismu;
  • Piridoksin hidroklorid (vitamin B6): smanjenje njegove učinkovitosti;
  • Tubokurarin: rizik od arterijske hipotenzije;
  • Metildopa: povećana nuspojava Nakoma.

U nekim bolesnicima koji se pridržavaju visoke prehrane proteina, apsorpcija levodope može biti smanjena zbog svoje konkurencije određenim aminokiselinama.

analoga

Nakomaovi analozi su: Levodopa / Carbidopa, Levocom, Tidomite Forte, Vero-Levocarbidopa, Tremonorm.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Pohranite na temperaturama do 25 ° C na mjestu zaštićenom od svjetla i vlage izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Puštena je na recept.

Recenzije o Nacoma

Recenzije Nakoma svjedoče o učinkovitosti lijeka u liječenju parkinsonizma. Izvješća o nuspojavama su rijetka. Neki korisnici izvješćuju da bi s vremenom Nakomaova učinkovitost mogla pasti.

Cijena Nakom u ljekarnama

Približna cijena za Nakom je 1460 rubalja. za 100 tableta.

Nak

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Nakom je lijek iz skupine anti-Parkinsonika.

Oblik izdavanja i sastav

Lijek je dostupan u obliku tableta. Tablete - ovalni, izdubljen, plava (sa bijelim mrljama) na jednoj strani ima urez, koji omogućuje minimalan napor za podjelu tableta u 2 komada.

Aktivne komponente Nakoma - levodopa (sadržaj jedne tablete - 0,25 g) i karbidopa (u jednoj tableti - 0,025 g).

Kao pomoćne komponente u proizvodnom procesu pripravka koriste se: preželatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza, plava boja (indigotin E132), magnezijev stearat.

U tabletama za lijekove Nakom dolazi pakiran u 10 komada u blisteri, 10 blistera svaki u kutiji.

Upozorenja za uporabu

Prema uputama Nakomu, lijek je namijenjen liječenju Parkinsonove bolesti i sindroma Parkinsonizma (stanje koje karakterizira poremećaj dobrovoljnih pokreta) koji se javljaju u brojnim neurološkim bolestima.

kontraindikacije

Primjena Nakume, prema uputama, je kontraindicirana kada:

  • Utvrđeni melanom ili se sumnja na njega;
  • Zatvoreni kut glaukoma;
  • Dermatološke bolesti neobjašnjive etiologije;
  • Preosjetljivost na komponente lijeka.

Zabranjeno je propisivanje Nacom bolesnika koji se liječe neselektivnim inhibitorima monoamin oksidaze (MAO). Ako je potrebno koristiti antiparkinsonski lijek, MAO inhibitori trebaju biti prekinuti najkasnije 2 tjedna prije liječenja levodopom.

S oprezom lijek se propisuje za:

  • Teške bolesti srca i krvnih žila (uključujući infarkt miokarda, uz aritmije (uključujući anamnezu), zatajenje srca);
  • Erosivno-ulcerativne lezije probavnog trakta (primjena Nakoma može uzrokovati krvarenje iz gornjih dijelova);
  • Teške bolesti respiratornog sustava (uključujući one s bronhalnom astmom, prisutne ili prethodne epizode grčevitih epizoda, uključujući epileptičke napadaje);
  • Dekompenzirane endokrinološke bolesti (uključujući dijabetes melitus);
  • Otvoreni kut glaukoma;
  • Teški oblik bubrežne i / ili jetrene insuficijencije.

Doziranje i administracija

Izračun optimalne dnevne doze vrši se pažljivim individualnim odabirom. Tijekom liječenja, ovisno o pacijentovom odgovoru na liječenje, dozvoljeno je izvršiti prilagodbu režimu doziranja i promijeniti učestalost uzimanja lijeka.

Početna doza Nakoma se odabire na temelju indikacija i ukupne kliničke situacije. U pravilu, to je 1/2 tableta s mnoštvom recepcija jednom ili dva puta dnevno. Poboljšanje stanja obično se primjećuje prvog dana, au nekim slučajevima - nakon prve doze. Međutim, u nekim slučajevima, ova doza ne daje potrebnu količinu karbidope za određeni pacijent. U takvoj situaciji smatra se poželjnim popiti dodatnih 1/2 tablete svaki dan ili svaki drugi dan sve dok se ne postigne željeni terapeutski učinak.

Moguće je postići puni učinak unutar tjedan dana.

Pri prebacivanju na ovaj lijek iz levodopa pripravaka, potonji bi trebao biti prekinut najmanje 12 sati prije prve doze Nakoma. U slučaju da pacijent uzme produžene oblike doziranja, unos levodope se zaustavlja unutar 24 sata.

Nuspojave

Prema uputama, lijek može imati nuspojave. Najčešći su mučnina i diskinezija (uključujući koreforme, distonske i druge prisilne pokrete).

Rani znakovi, koji su temelj za odlučivanje o ukidanju Nakoma, su blefarospazam i trzanje mišića.

Takve nuspojave lijeka nisu isključene:

  • "On-off" -indrom (epizode bradikinezije);
  • Povećana pospanost;
  • vrtoglavica;
  • Kratkotrajni psihotički poremećaji (paranoja, iluzije, halucinacije, itd.);
  • demencija;
  • Povećani libido;
  • anoreksiju;
  • Krvarenje iz probavnog trakta;
  • sinkopa;
  • Bol u prsima;
  • aritmije;
  • flebitisa;
  • leukopenija;
  • agranulocitoza;
  • Anemija (uključujući hemolitičko);
  • trombocitopenije;
  • dispneja;
  • Dermatološke i alergijske reakcije;
  • Zamračivanje urina.

Posebne upute

Nuspojave s kombinacijom karbidope i levodope pojavljuju se redom veličine češće nego kada pacijent uzima levodopa. Tako, primjerice, zbog pozadine korištenja Nakoma češće nego kod liječenja levodopom, nastaju nesvjesni pokreti. Kada se pojave, potrebno je pregled propisane doze u smjeru njezine redukcije. Jedan od ranih znakova da je doza previsoka može biti blefarospazam (epizodne nekontrolirane kontrakcije kružnih mišića oka). Iz tog razloga, tijekom odabira optimalne doze pacijent treba biti pod stalnim nadzorom stručnjaka.

Međutim, upotreba Nakoma smatra se prikladnijom kada je klinički odgovor na levodopa varijabilan, a nije moguće pratiti manifestacije i simptome Parkinsonove bolesti tijekom cijelog dana. Međutim, u pravilu, omogućuje smanjenje fluktuacije u odgovoru na liječenje levodopa.

Ovaj lijek ne smije se koristiti za zaustavljanje ekstrapiramidalnih poremećaja (poremećaja kretanja) izazvane uzimanjem bilo kakvih lijekova.

analoga

Sinonimi (strukturni analozi) Nakoma su: Vero-Levokarbidopa, Sindopa, Carbidopa / Levodopa, Tidomet, Tremonorm.

Analozi Nakoma o mehanizmu djelovanja mogu se razmotriti: Madopar, Levodopa / Benserazid-Teva, Stalevo.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Nakom - lijek iz popisa B koji je izdan iz ljekarni na recept. Prema preporukama proizvođača, tablete treba čuvati na suhom, tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Ako su ti uvjeti ispunjeni, rok trajanja je 3 godine.

Nak

Proizvođač: Sandoz Gmbh (Sandoz GmbH) Njemačka

PBX kod: N04BA02

Proizvod: Čvrsti oblici doziranja. Tablete.

Opće značajke. sastojci:

Aktivne tvari: levodopa 250 mg; karbidopa 25 mg;

pomoćne tvari: preželatinizirani škrob - 45 mg; kukuruzni škrob - 6,5 mg; plava boja (indigotin E132) - 0, -72 mg; magnezijev stearat 4,2 mg; MCC - do 380 mg.

Opis. Tablete dvostrukog ovčjeg oblika plave boje s bijelom impregnacijom i zasebnim impregnacijama tamnoplave boje s zarezom s jedne strane.

Farmakološka svojstva:

Nakom je kombinirani antiparkinsonski lijek koji sadrži karbidopu (aromatski inhibitor aminokiseline dekarboksilaze) i levodopa (metabolički prekursor dopamina).

Vjerojatno su simptomi Parkinsonove bolesti povezani s nedostatkom dopamina. Normalno, dopamin djeluje kao neurotransmiter i proizvodi se u stanicama mozga koje kontroliraju aktivnost mišića. Smatra se da je oštećenje motora posljedica nedovoljnosti dopamina.

Levodopa smanjuje ozbiljnost simptoma Parkinsonove bolesti pretvaranjem u dopamin u mozgu dekarboksiliranjem. Carbidopa, koja ne prodire u BBB, sprječava ekstrakerbralnu dekarboksilaciju levodope. Tako se povećava količina levodope koja ulazi u mozak i tamo se pretvara u dopamin, što dovodi do smanjenja ozbiljnosti simptoma Parkinsonove bolesti kod mnogih bolesnika.

Levodopa se brzo apsorbira u probavni trakt. Općenito se pretvara u dopamin, adrenalin, norepinefrin i, u konačnici, u hidroksifeniloctenu, homovanilinsku i vanilandelnu kiselinu. U krvnoj plazmi i CSF određuje se 3-0-metildopa. T1 levodopa iz krvne plazme je oko 50 min.

Ako se karbidopa i levodopa povuče zajedno, T1 se povećava na 1,5 sata.

Upute za uporabu:

Parkinsonova bolest, Parkinsonov sindrom.

Doziranje i administracija:

Režim doziranja je postavljen pojedinačno, ovisno o ozbiljnosti bolesti, popratnoj patologiji i odgovoru na liječenje. Obično je početna doza ½ tablete Nakom 1 ili 2 puta dnevno nakon jela. Da bi se postigao optimalan odgovor na liječenje, doza se može povećati postupnim dodavanjem ½ tablete svaki dan ili svaki drugi dan. Većina pacijenata ima 3-6 tableta dnevno. Dnevna doza ne bi trebala prelaziti 8 tableta (200 mg karbidope i 2 g levodope) za pacijente s tjelesnom težinom od 70 kg.

Terapeutski učinak očituje se 1 dan, ponekad - nakon uzimanja 1 doze. Cjelokupni učinak se obično postiže u roku od 7 dana.

Za bolesnike koji uzimaju istodobno s Nakomom ostali antiparkinsonici, može biti potrebna prilagodba doze. Tablete se mogu podijeliti na pola.

Da bi se postigao optimalan učinak, bolje je dnevno uzimati lijek, bez prekida.

Značajke primjene:

Lijek se ne preporučuje za uklanjanje ekstrapiramidalnih učinaka uzrokovanih lijekovima.

Lijek se mora koristiti s oprezom u bolesnika s teškim kardiovaskularne bolesti i pluća, astme, bolesti bubrega, jetre i sustav endokrinog, peptički ulkus, ili povijesti napadaja. Mjere opreza također primjenjivati ​​kod pacijenata koji su nedavno pretrpjeli infarkt miokarda, uz nazočnost atrija, čvora ili ventrikularne aritmije. U tih bolesnika, potrebno je pratiti stanje kardiovaskularnog sustava, osobito za vrijeme određivanja početne doze.

Bolesnike treba pažljivo pratiti kako bi se brzo prepoznalo njihov razvoj depresije uz istodobne suicidalne namjere. Pacijenti s psihozama (uključujući anamnezu) zahtijevaju posebnu pozornost.

Nakom, poput ostalih lijekova levodope, može uzrokovati nehotične pokrete i mentalne poremećaje. Pretpostavlja se da su takve reakcije uzrokovane povećanjem koncentracije dopamina u mozgu nakon primjene levodope. Možda ćete morati smanjiti dozu.

Bolesnike s kroničnim glaukom otvorenog kuta treba primjenjivati ​​s oprezom pod stalnim nadzorom intraokularnog tlaka i pažljivim praćenjem promjena tijekom liječenja.

Uz nagli otkaz lijeka uočena je skup simptoma sličnih neuroleptički maligni sindrom s simptomi mišićne ukočenosti, hipertermije, promjena mentaliteta i povećane razine kreatin kinaze u serumu krvi. Pažljivo praćenje bolesnika, što smanjuje dozu ili obavljanje svoje ukidanje, posebno ako pacijent koristi i neuroleptika.

Tijekom dugotrajnog liječenja potrebno je periodično pratiti funkcionalno stanje jetre, bubrega, kardiovaskularnog sustava i sustava stvaranja krvi.

Karbidop pripravci s levodopom mogu uzrokovati lažno pozitivnu reakciju na ketonska tijela u urinu, ako se upotrebljava indikatorska traka za određivanje ketonurije. Ova reakcija se ne mijenja nakon uzoraka kipuće urine.

Lažni negativni rezultati mogu se dobiti pomoću metode testiranja glukozidaze oksidaze glukozure.

Koristite tijekom trudnoće i laktacije. Zbog učinka lijeka na tijek trudnoće u ljudi nije poznat, ali u životinja kombinacija levodope s karbidopa može uzrokovati poremećaj unutarnjih organa i skeleta, korištenje droge je moguće samo ako se očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Ako je potrebno propisati lijek za ženu tijekom dojenja, potrebno je odlučiti o pitanju preporuke zaustavljanja dojenja ili liječenja lijekom.

Djeca. Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece nisu utvrđene, pa se njegova uporaba u bolesnika mlađih od 18 godina ne preporučuje.

Sposobnost da utječu na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili rad s drugim mehanizmima. Tijekom liječenja lijekom, neki pacijenti mogu doživjeti poremećaje živčanog sustava. To treba uzeti u obzir pri vožnji vozila ili rad s složenim mehanizmima koji zahtijevaju koncentraciju.

Nuspojave:

Nuspojave koje proizlaze iz tretmana lijekom Nak nestaju kada se smanji dozu ili tijekom liječenja.

Najčešća nuspojava kod lijeka je diskinezija (motorna invalidnost).

Ostale nuspojave prijavljene u vezi s primjenom levodope ili kombinacije s karbidopom su sljedeće:

CNS: bradikineticheskie epizode, ataksija, umor, dezorijentacija, ukočenost, tremor, grčevi mišića, blefarospazam, trismus, euforije, vrtoglavicu, pospanost, parestezija, halucinacije, depresije, demencije, uznemirenost, zbunjenost, povećanje libida, nesanica, smanjena koordinacija kretanja, umor, glavobolja, slabost, respiratorna depresija, aktiviranje latentno sindrom ugaonih, nesvjesticu, anoreksija;

iz kardiovaskularnog sustava: srčani ritam / palpacija, arterijska hipotenzija, bol u prsima, flebitis, dispneja;

Gastrointestinalni: mučnina, proljev, zatvor, tamno slina, dispepsija, suhoća usta, hipersalivacija, disfagija, bruksizam, štucanje napadaje, gastrointestinalnog krvarenja, nadimanje, peckanje jezika, razvoj ulkus dvanaesnika;

metabolički poremećaji: porast ili gubitak tjelesne težine, oticanje;

s bočne strane kože: morske struje krvi na lice, povećano znojenje, bojanje znoja u tamnoj boji, gubitak kose, osip;

alergijske reakcije: angioedem, urtikarija, Shenlaine-Henoch bolest;

iz genitourinarnog sustava: zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija, bojanje urina u tamnoj boji, priapizam;

na dijelu krvnog sustava: leukopenija, hemolitička i nehemolitička anemija, trombocitopenija, agranulocitoza;

od osjetila: diplopija, mydriasis, oculomotor kriza, zamagljena vizija;

Ostalo: opća slabost i slabost, promuklost, vruće trepće, agitacija, dispneja, AH, maligni neuroleptički sindrom, maligni melanom;

laboratorijski pokazatelji: povećanje pokazatelja funkcije jetre kao što su alkalna fosfataza, AlAT, AsAT, LDH, bilirubin, dušik ureje u krvi, kreatinin, mokraćna kiselina, Coombs pozitivni test.

U nekoliko slučajeva razvijeni su se napadaji, ali uzročni odnos s upotrebom levodope ili kombinacije s karbidopom nije uspostavljen.

Rijetko je smanjen hemoglobin i hematokrit, povećana glukoza u serumu, leukocitoza, bakteriurija, hematurija.

Interakcija s drugim lijekovima:

Mjere opreza treba poduzeti kada se Nakom koristite s drugim lijekovima u isto vrijeme.

Hipotenzivni lijekovi. Orthostatic hypotension svibanj pojaviti u bolesnika koji su povezani s lijekom Nakom koristiti druge antihipertenzive. U tom slučaju, možda ćete trebati prilagoditi dozu antihipertenzivnog lijeka.

Antidepresivi. Su izolirani izvješća pojave nuspojava, uključujući hipertenziju i diskinezije uzrokovane istovremene uporabe triciklički antidepresivi i pripremu lac (kod pacijenata koji koriste inhibitori MAO (vidi, CONTRA)).

Željezo. Eksperimentalne studije su pokazale smanjenje bioraspoloživosti Nacom, ako se koristi zajedno sa željeznim sulfatom ili željeznim glukonatom.

Ostali lijekovi. Antagonisti Dopamin D2 receptora (npr. Fenotiazini, butirofenoni i risperidon) i izoniazid mogu smanjiti terapeutski učinak levodope. Poznato je da pozitivni učinci lijeka u Parkinsonovu bolest mogu biti reverzibilni uz upotrebu fenitoina i papaverina. Za pacijente koji koriste takve lijekove u kombinaciji s Nakomom potrebno je pažljivo praćenje liječnika kako bi se otkrilo smanjenje terapeutskog učinka.

Kombinacijska terapija s selegilinom može dovesti do teške ortostatske hipotenzije, koja nije karakteristična za lijek.

Budući da se levodopa natječe s nekim aminokiselinama, bolesnici koji uzimaju visoko proteinsku prehranu mogu imati povećanu apsorpciju levodope.

Učinak istodobne primjene antacida s Nakomovim lijekom na bioraspoloživost levodope nije proučavan.

Nakom se može uzeti u bolesnika s Parkinsonovom bolesti i sindromom koji koriste lijekove koji sadrže piridoksin.

kontraindikacije:

predoziranje:

Simptomi: kršenje srčanog ritma, nenamjerni pokreti, blefarospazam.

Piridoksin je neučinkovit u sprječavanju djelovanja lijeka.

Potrebno je praćenje EKG-a i pažljivo praćenje pacijenta zbog moguće aritmije. Također treba uzeti u obzir da, zajedno s Nak lijekom, pacijent može koristiti druge lijekove. Iskustvo u korištenju dijalize je odsutno.

Uvjeti skladištenja:

Na suhom mračnom mjestu pri temperaturi ne većoj od 25 ° C

Nakom - službene upute za uporabu

UPUTE
o upotrebi lijeka za medicinsku uporabu

Registracijski broj:

Trgovačko ime:

Međunarodno neprijavljeno ime:

Oblik doziranja:

sastojci:

Jedna tableta sadrži: aktivne tvari: Levodopa - 250.000 mg, karbidopa - 25.000 mg; pomoćne tvari: predželatinizirani škrob - 45.000 mg kukuruzni škrob - 6.500 mg indigotine plavo bojanje sredstvo E132 - 0.072 mg magnezij stearata - 4200 mg; Mikrokristalnu celulozu za 380.000 mg.

opis: ovalne, biconvex plave tablete s bijelim zakrpama i odvojene impregnacije tamnoplave boje, s zarezom s jedne strane.

Farmakoterapijska skupina:

antiparkinsonika (dopamin prekursor + dekarboksilaza periferni inhibitor).

ATX kod: N04BA02.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku
Antiparkinsonska kombinacija je kombinacija karbidope (aromatskog inhibitora 1-aminokiselina dekarboksilaze) i levodope (prekursor dopamina). Smanjuju se i uklanjaju simptomi Parkinsonove bolesti, uključujući hipokinezije, rigiditet, tremor, disfagiju, salivaciju. Parkinsonova akcija levodope posljedica je transformacije u dopamin izravno u središnji živčani sustav, što dovodi do zamjene nedostatka dopamina u središnjem živčanom sustavu (CNS). Dobivena dopamina u perifernim tkivima ne sudjeluje u provedbi anti-Parkinson učinak levodope (ne prodire u središnji živčani sustav), te je odgovoran za većinu nuspojava levodope. Karbidope - dekarboksilaze aromatskih inhibitor L-amino kiselina smanjuje proizvodnju dopamina u perifernim tkivima, što posredno dovodi do povećanja količine levodope ulazi u središnji živčani sustav.
Nakom® osigurava odgovarajuće smanjenje simptoma Parkinsonove bolesti u većem broju bolesnika. Djelovanje lijeka se manifestira tijekom prvih 24 sata nakon početka postupka, ponekad nakon prve doze. Maksimalni učinak postiže se unutar 7 dana.
farmakokinetika
Karbidope. Nakon ingestije zdravih osoba i pacijenata s Parkinsonovom bolesti jedne doze koncentracije maksimalne karbidopa (Cmax) u plazmi krvi utvrđena nakon 2-4 sata nakon primjene i nakon zdravih osoba 1,5-5 sata u bolesnika s Parkinsonovom bolesti.
Izlučivanje lijeka od strane bubrega i crijeva približno je jednako u obje skupine. Izolacija karbidope u nepromijenjenom obliku od strane bubrega potpuno je završena nakon 7 sati. Analiza urina pokazala je prisutnost samo metabolita karbidope, tragovi hidrazina nisu pronađeni.
Među metabolijama koje su oslobodili bubrezi, glavni su a-metil-3-metoksi-4-hidroksifenilpropionska kiselina, kao i a-metil-3,4-dihidroksifenilpropionska kiselina. Oni čine oko 14 i 10% ekskretiranih metabolita. U manjim količinama otkriveno je još 2 metabolita: 3,4-dihidroksifenilaceton i N-metilkarbidopa. Sadržaj svake od tih tvari nije veći od 5% ukupne količine metabolita. U urinu se također nalazi karbidopa u nepromijenjenom obliku. Konjugati nisu identificirani.
Levodopa. Levodopa se, kada se uzima oralno, brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Apsorpcija je 20-30% doza, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (TCmax) za oralno davanje je 2-3 sata. Apsorpcija ovisi o brzini evakuacije sadržaja želuca i pH. Prisutnost hrane u želucu usporava apsorpciju. Neke hranjive aminokiseline mogu se natjecati s levodopom zbog apsorpcije iz crijeva i transporta kroz krvno-moždanu barijeru. U velikim količinama se nalazi u tankom crijevu, jetri i bubrezima, samo oko 1-3% prodire u mozak. U nepromijenjenom obliku izlučuje bubrezi (35% unutar 7 sati) i kroz crijeva.
Poluživot (t1 / 2) levodope iz plazme je oko 50 minuta, kada je termin uz karbidope -, oko 2 sata metabolizira u svim tkivima, uglavnom dekarboksilacijom se dobije dopamina koji ne prodre kroz krvno-moždanu barijeru, metabolita - dopamina, norepinefrin, epinefrin - brzo eliminiraju bubrega. L-dopa metabolizira do također dihidroksifeniloctenu kiselinu, homovanilinska kiselina (3-metoksi-4-hidroksifenilacetične kiseline) i vanillylmandelic kiselina (hidroksi (4-hidroksi-3-metoksifenil) octena kiselina). Tragovi 3-O-metildopa su pronađeni u krvnoj plazmi i cerebrospinalnoj tekućini.
Učinak karbidope na metabolizam levodope. U usporedbi s placebom, u zdravih ljudi, karbidopa povećava koncentraciju levodope u krvnoj plazmi statistički značajnim vrijednostima. Slični rezultati pokazali su se i uz primjenu karbidope prije uzimanja levodope i istodobnom primjenom obje tvari.
U jednoj studiji, preliminarna primjena karbidope povećava koncentraciju jedne doze levodope u plazmi za otprilike 5 puta, razdoblje u kojem se koncentracija u krvnoj plazmi i dalje može odrediti povećava se od 4 do 8 sati.
Istodobnom primjenom obje tvari u drugim studijama, dobiveni su slični rezultati.
Pokazano je da pacijenti s Parkinsonovom bolešću, prethodno primili karbidopu primjenjuje pojedinačno označene levodopa poluživota iz krvne plazme svih metabolita koji nastaju iz radioobilježenih levodope povećava od 3 sata do 15 sati. Udio radioobilježenih levodope sadržane u netaknutom levodope povećan najmanje 3 puta u recepciji karbidope. Nakon preliminarnih koncentracija prihvaćanje karbidopa dopamina i homovanilinska kiselina u krvnoj plazmi smanjuje.

Upozorenja za uporabu

Liječenje Parkinsonove bolesti i Parkinsonovog sindroma.

kontraindikacije

• preosjetljivost na komponente lijeka;
• simultano prihvaćanje neselektivnih inhibitora monoamin oksidaze (MAO);
• interval manji od dva tjedna nakon završetka unosa MAO inhibitora;
• glaukom koji zatvara kut;
Melanom ili sumnja na to;
• bolesti kože nepoznate etiologije;
• starost ispod 18 godina (sigurnost uporabe lijeka u djece mlade i srednje dobi nije uspostavljena);
• razdoblje dojenja.

S oprezom

• infarkt miokarda s poremećajima ritma (u povijesti);
• kronično zatajenje srca i druge teške bolesti kardiovaskularnog sustava;
• teška plućna bolest, uključujući bronhijalnu astmu;
Epileptički i drugi konvulzivni napadaji (u anamnezi);
• erozivno-ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (rizik od krvarenja iz gornjih dijelova gastrointestinalnog trakta);
• dijabetes melitus i druge dekompenzirane endokrine bolesti;
• teški poremećaj bubrega i / ili jetre;
• glaukom otvorenog kuta;
• ekstrapiramidalne reakcije uzrokovane upotrebom lijeka;
• Trudnoća.

Primjena u trudnoći i tijekom dojenja

Zbog učinka lijeka na tijek trudnoće u ljudi nije poznat, ali u kunića kombinacija levodope s karbidopa može uzrokovati poremećaj unutarnjih organa i skeleta, korištenje Lac ® lijeka tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus,
Nije poznato da li levodopa i karbidopa izlučuju s ljudskim mlijekom, pa je, kada se Nakom ® propisuje za razdoblje dojenja, pitanje zaustavljanja dojenja treba riješiti.

Doziranje i administracija

Unutar.
Dozu treba odabrati pojedinačno za svakog bolesnika, što može zahtijevati i prilagodbu individualne doze i učestalosti uzimanja lijeka. Oblik tablete omogućuje vam podjelu na dva dijela uz minimalan napor.
Početna dnevna doza je 1/2 (pola) tablete 1 ili 2 puta dnevno. Međutim, optimalna količina karbidope koja je potrebna kod mnogih pacijenata ne može se osigurati. Ako je potrebno, dodajte 1/2 tableta svaki dan ili svaki drugi dan dok ne postignete optimalni učinak. Učinak se opaža već tijekom prvog dana, ponekad nakon samo jedne doze. Cijeli učinak lijeka postiže se u trajanju do sedam dana.
Istraživanja su pokazala da zasićenje perifernih dekarboksilaza aromatskih 1-aminokiselina postiže se primjenom 70-100 mg karbidope dnevno.
Ako pacijent dobije nižu dozu karbidope, vjerojatnost mučnine i povraćanja je veća.
Kada je propisana Nakom ®, moguće je nastaviti uzimati standardne antiparkinsonide lijekove (osim levodope u obliku monoterapije), dok je potrebna prilagodba doza.
Prijelaz iz preparata levodopa. Levodopa treba prekinuti najmanje 12 sati prije početka liječenja Nakom® (24 sata nakon levodope s produljenim djelovanjem). Dnevna doza Nacom® bi trebala osigurati otprilike 20% prethodne dnevne doze levodope.
Za bolesnike koji uzimaju više od 1500 mg levodope, početna doza Nacom® je 25/250 mg 3 ili 4 puta dnevno.
Potporna terapija. Ako je potrebno, dozu Nacom® može se povećati za 1 tabletu svaki dan ili svaki drugi dan dok ne dosegne maksimalnu dozu od 8 tableta dnevno. Iskustvo uzimanja dnevne doze karbidope koja prelazi 200 mg je ograničeno.
Maksimalna preporučena doza Je osam tableta Lac ® formulacije dnevno (200 mg do 2000 mg karbidope i levodope), što odgovara do oko 3 mg / kg i 30 mg karbidope / levodopa kg po kilogramu tjelesne težine kod bolesnika tjelesne težine 70 kg.
Starije osobe: Postoji veliko iskustvo u primjeni levodope i karbidope u starijih bolesnika. Ispravljanje doze nije potrebno.
Pacijenti s bubrežnom / jetrenom insuficijencijom: nije potrebna ispravka doze.

Nuspojava

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji (WHO), neželjeni učinci se klasificiraju prema njihovoj učestalosti razvoja, kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100, ® nije utvrđeno.
Iz osjetilnih organa
frekvencija je nepoznata: Blefarospazam, diplopija, poremećaj vida, dilatački učenici, oculogic kriza (tonik grčevi vanjskih mišića očne jabučice).
S bočne strane kardiovaskularnog sustava
često: srčane palpitacije, ortostatske reakcije, uključujući epizode snižavanja krvnog tlaka;
rijetko: aritmije, flebitis, povišeni krvni tlak;
frekvencija je nepoznata: vruće trepće, hiperemija.
Iz dišnog sustava
često: kratkoća daha;
frekvencija je nepoznata: promuklost glasa, abnormalni karakter disanja.
Iz gastrointestinalnog trakta
često: povraćanje, proljev;
rijetko: gastrointestinalno krvarenje, pogoršanje dvanaesnika, zamračivanje sline;
frekvencija je nepoznata: suhoća usne sluznice, salivacija, disfagija, bol u trbuhu, zatvor, nadutost, dispepsija, peckanje osjetila jezika, gorčina usta, mučnina, belching.
Iz kože
neuobičajeno: hives;
rijetko: svrbež, hemoragični vaskulitis (ljubičasta Shenlaine-Genocha), alopecija, osip, tamni znoj;
frekvencija je nepoznata: povećano znojenje.
Iz urinarnog sustava
rijetko: zamračivanje urina.
frekvencija je nepoznata: urinarna inkontinencija, zadržavanje mokraće.
Iz koštanog mišića i vezivnog tkiva
neuobičajeno: grčevi mišića;
frekvencija je nepoznata: trzanje mišića.
S bočne strane reproduktivnog sustava
frekvencija je nepoznata: prijapizam.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu primjene
često: bol u prsima;
frekvencija je nepoznata: astenije, oticanje, slabost, slabost, umor, maligni neuroleptički sindrom.
Laboratorijski pokazatelji
frekvencija je nepoznata: povećavaju aktivnost alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, laktat dehidrogenaze, povećana bilirubin, amidni u plazmi uree u krvnoj plazmi, hiperkreatininemija, hiperuricemija, Coombs pozitivna.
Zabilježeno je smanjenje hemoglobina i hematokrita, hiperglikemije, leukocitoze, bakteriurije, hematurije.
Lijekovi koji sadrže karbidopu i levodopu mogu uzrokovati lažno pozitivnu reakciju na ketonska tijela u urinu ako se test trake koriste za određivanje ketonurije. Ova reakcija neće se mijenjati nakon uzorka kipuće urine. Lažni negativni rezultati mogu se dobiti pomoću metode glukoza oksidaze za određivanje glukozure.

predozirati

Kada predoziranje povećava ozbiljnost simptoma navedenih u odjeljku "nuspojava".
obrada: pranje želuca, primanje aktivnog ugljena; potrebno je osigurati pažljivo praćenje i praćenje elektrokardiografije radi pravovremenog otkrivanja aritmija, te po potrebi osigurati adekvatnu antiaritmijsku terapiju. Mjere za akutnu predoziranost Nacom ® su u osnovi ista kao u akutnoj predoziranju levodope. Treba napomenuti da piridoksin nije učinkovit za uklanjanje učinka Nacom®.
Također je potrebno uzeti u obzir i istodobnu terapiju koju pacijent prima uz Nacom® pripravak.

Interakcija s drugim lijekovima

Kada se koristi istodobno s antihipertenzivne lijekove Potrebno je prilagoditi dozu potonje zbog rizika razvoja ortostatske hipotenzije.
Uz istodobnu primjenu levodope s inhibitori monoamin oksidaze (MAO) (Osim inhibitora MAO-B) mogu se poremećaji krvotoka (MAO inhibitori treba prekinuti najmanje 2 tjedna prije davanja lijeka). To je zbog nakupljanja L-dopa pod utjecajem dopamina i noradrenalina, koji se inhibira inaktivacija MAO inhibitore i visoku vjerojatnost pobude, visoki krvni tlak (krvni tlak), tahikardija, crvenilo lica i vrtoglavica.
Ferinske soli može smanjiti bioraspoloživost levodope i karbidope; klinički značaj ove interakcije je nepoznat.
Uz istodobnu primjenu levodope s β-adrenomimetika, ditilina i lijekovi za inhalacijsku anesteziju vjerojatno povećani rizik od poremećaja srčanog ritma.
D2 antagoniste receptora dopamina (na primjer, derivati ​​butirofenona, difenilbutilpiperidin, tioksanten, fenotiazin, risperidon) i izoniazid smanjiti terapeutski učinak levodope.
Postoje izvještaji o blokiranju pozitivnog terapeutskog učinka levodope kao rezultat uzimanja fenitoin i papaverin.
Litij pripravci povećava rizik od diskinezije i halucinacija.
metildopa jača nuspojave.
Istovremena primjena tubokurarin povećava rizik od arterijske hipotenzije.
Apsorpcija levodope može biti oštećena u bolesnika na dijeti s visokim sadržajem proteina, budući da se levodopa natječe s određenim aminokiselinama.
Carbidopa ometa akciju piridoksin hidroklorid (vitamin B6), koji ubrzava metabolizam levodope u dopamin u perifernim tkivima.

Posebne upute

Nakom® može se davati pacijentima koji već uzimaju levodopa u monoterapiji. Međutim, uporaba levodope u obliku jednostruke komponente treba prekinuti, najmanje 12 sati prije primjene Nacom®.
U bolesnika koji su prethodno uzimali samo levodopa, može doći do diskinezije, budući da karbidopa omogućuje učinkovitije prodiranje levodope u mozak, a time i više dopamina. Kada dođe do diskinezije, može se zahtijevati smanjenje doze.
Poput levodope, levodopa / karbidopa može uzrokovati nehotične pokrete i mentalne poremećaje. Vjeruje se da su ove reakcije povezane s povećanjem razine dopamina u mozgu nakon primjene levodope, a uporaba levodope / karbidope može uzrokovati recidiv. Može biti potrebno smanjiti dozu.
Svi bi pacijenti trebali biti pažljivo praćeni za razvoj depresije uz popratne suicidalne tendencije.
U liječenju pacijenata koji su prethodno imali iskustva ili se trenutno pojavljuju psihoze, treba se pridržavati mjera opreza.
Oprez treba provoditi uz istodobnu primjenu psihoaktivnih lijekova i levodopa / karbidopa). Rani pokazatelj prekomjerne doze kod nekih bolesnika može biti blefarospazam.
Kao iu slučajevima levodope, prilikom davanja LAC droga ® pacijenti prolaze infarkta miokarda, a ima povijest atrijalnih, limfnih čvorova ili ventrikularne aritmije, zahtijeva pažljivo prethodno ispitivanje.
Takvi bolesnici preporučuju redovito provođenje srčanih pregleda, naročito prilikom primjene prve doze i tijekom perioda odabira doze.
Levodopa / karbidopa treba oprezno u bolesnika s teškom ili kardiovaskularnih bolesti pluća, bronhijalna astma, bolest bubrega, jetre endokrinih bolesti ili kada postoji naznaka bolesti peptičnog ulkusa (zbog mogućnosti gastrointestinalnog krvarenja gornjeg gastrointestinalnog trakta) ili konvulzije u anamnezi.
Pacijenti s otvorenim kutnim glaukom na pozadini uzimanja Nakom® trebali bi redovito pratiti intraokularni tlak.
Unos MAO inhibitora treba prekinuti najmanje dva tjedna prije početka liječenja Nacomom.
Kada odjednom otkazivanje antiparkinsonika moguće razvijanje simptoma nalik neuroleptički maligni sindrom (mišić rigidnost, vrućica, mentalnih poremećaja i povećana koncentracija kreatinina u serumu fosfokinaze). Potrebno je pažljivo ispitati pacijente tijekom perioda oštrog smanjenja doze Nakom® ili njegovog poništavanja, osobito ako pacijent prima antipsihotičke lijekove.
Unos levodope popraćen je pospanosti i epizodama iznenadnog zaspavanja.
Vrlo rijetko su zabilježeni slučajevi iznenadnog pada spavanja tijekom dnevnih aktivnosti, u nekim slučajevima bez svijesti ili znakova upozorenja.
Kada se ti znakovi očituju, preporučljivo je razmotriti mogućnost smanjenja doze.
Potrebno je povremeno provesti krvni test, s produljenom terapijom preporučuje se periodično praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava, jetre i bubrega.
Ako je potrebna opća anestezija, Nakom® se može uzimati sve dok je pacijentu dopušteno uzimati lijek iznutra. Ako je tretman privremeno prekinut, uobičajena doza se može davati opet čim pacijent ponovno može uzimati lijek oralno.
Istraživanja su pokazala da pacijenti s Parkinsonovom bolesti imaju povećan rizik od razvoja melanoma, tako da pacijenti koji uzimaju NACK® trebali bi redovito pregledavati dermatologa.
Nije jasno je li povećan rizik povezan s Parkinsonovom bolesti ili drugim čimbenicima, kao što su lijekovi za liječenje Parkinsonove bolesti.
Kod pacijenata koji primaju antagonista dopamina, postoji patološko kockanje, kompulzivno hypersexuality, otpad (žudnja za kupovinu), binge eating i prejedanje, povećani libido. Razvojem gore navedenih simptoma preporučuje se korekcija doze / liječenja.
Nakom® se ne preporučuje za liječenje ekstrapiramidalnih poremećaja uzrokovanih lijekovima.
Hrana bogata proteinima može ometati apsorpciju lijekova.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizama

U vrlo rijetkim slučajevima, levodopa može uzrokovati pospanost i slučajeve iznenadne pojave sna. Tijekom razdoblja liječenja Nacom® bolesnicima treba obavijestiti o mogućnosti naglog zaspavanja. Bolesnici s pospanosti i iskustva iznenadni zaspi (slučajevi iznenadne spavanja) treba se suzdržati od vožnje motornih vozila i aktivnosti potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju visoku koncentraciju i reakcije brzine psihomotorna.

Oblik izdavanja

Tablete 250 mg / 25 mg
Za 10 tableta u Al / PVC blisteru, 10 blistera u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za uporabu.

Uvjeti skladištenja

U suhom, tamnom mjestu na temperaturi ne većoj od 25 º.
Držite izvan dohvata djece.